【摘 要】
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环氧合酶-2(COX-2)的过度表达与肿瘤发生、发展密切相关,某些COX-2抑制剂已经在癌症的化学预防中得以应用[1,2].作为典型的非甾体抗炎药物,塞来昔布(Celecoxib)可特异性
【机 构】
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河北大学,化学与环境科学学院,河北省保定市五四东路180号,071002
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环氧合酶-2(COX-2)的过度表达与肿瘤发生、发展密切相关,某些COX-2抑制剂已经在癌症的化学预防中得以应用[1,2].作为典型的非甾体抗炎药物,塞来昔布(Celecoxib)可特异性作用于COX-2,具有一定的抗肿瘤活性,但活性较弱.本文通过4-肼基萘酰亚胺和β-二酮类化合物环化缩合得到一系列含萘酰亚胺结构单元的塞来昔布类似物(Fig.1),细胞毒实验表明化合物对三类癌细胞株(MCF-7,Hela和A549)均有一定的活性,且对MCF-7有一定的选择性.细胞周期检测显示,这些化合物可能是一种有效的细胞凋亡试剂.
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