【摘 要】
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目的 应用人缘化细胞模型来研究乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和抑制机制.方法 应用MDCK-MDR1细胞模型研究AKBA与MDR1外排转运体的亲和性,采用LC-MS/MS分析方法测定MDCK-
【机 构】
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天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津 300193
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 应用人缘化细胞模型来研究乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和抑制机制.方法 应用MDCK-MDR1细胞模型研究AKBA与MDR1外排转运体的亲和性,采用LC-MS/MS分析方法测定MDCK-MDR1转运实验中AKBA药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)和外捧率；应用HEK293-OATP1B1/2B1细胞模型研究AKBA对肝主要摄入型转运体的抑制作用,用同位素标记的标准底物硫酸雌酮作为探针底物,采用同位素示踪技术法测定：应用S2-OAT1/3细胞模型研究AKBA对肾主要摄入型转运体的抑制作用,用同位素标记的的标准底物对氨基马尿酸和硫酸雌酮作为探针底物,采用同位素示踪技术法测定.结果 在MDCK-MDR1细胞模型中测得AKBA在50 μmol/L浓度下Papp (AP-BL)为(0.26±0.06)10-6 cm/s,外排率为0.31.加入维拉帕米后,结果没有显著性差异；在HEK293和S2细胞模型中,测得AKBA对OATP1B1的IC50为24.6 μM；对OATP2B1的IC50为1.5 μM；对OAT1的IC50为561.5 μM；对OAT3的IC50为495.4 μM.结论 AKBA不是P-糖蛋白的底物；AKBA对肝主要摄入型转运体OATP1B1、OATP2B1的摄入功能抑制作用强烈,对肾主要摄入型转运体OAT1、OAT3的摄入功能抑制作用则较弱.
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