【摘 要】
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佐匹克隆[Zopiclone,(±)-1],化学名为4-甲基-1-哌嗪羧酸-6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酯.该药为吡咯烷酮类化合物,具有镇静、催眠和肌肉松弛
【机 构】
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华南理工大学化工与能源学院,广州,510640
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佐匹克隆[Zopiclone,(±)-1],化学名为4-甲基-1-哌嗪羧酸-6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酯.该药为吡咯烷酮类化合物,具有镇静、催眠和肌肉松弛作用,由法国Rhone-poulenc Rorer公司(现改名Aventis Pharma)1987年开发以外消旋体上市.佐匹克隆为速效安眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,对呼吸系统抑制作用少,重复使用不导致积累,因而副作用小.随着研究的深入,人们发现佐匹克隆以外消旋体服用时产生的副作用如口苦、次晨乏力、思睡、头痛等主要是由(-)-佐匹克隆[(-)-1]引起.(+)-佐匹克隆[(+)-1]与GABA受体作用的亲和力为(-)-1的50倍.Sepracor公司研发了Aventis公司的佐匹克隆的单一异构体--(+)-佐匹克隆(Estorra,eszopiclone),并于2004年12月在美国上市.
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