【摘 要】
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海星皂苷类化合物的化学和生物学研究是一个重要的领域,已引起人们广泛的兴趣.面包海星(Culcita novaeguineae)为海星纲瓣海星目瘤海星科棘皮动物,对其化学成分的报道较少,对
【机 构】
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第二军医大学药学院海洋药物研究中心,第四军医大学西京医院药剂科
【出 处】
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第七届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
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海星皂苷类化合物的化学和生物学研究是一个重要的领域,已引起人们广泛的兴趣.面包海星(Culcita novaeguineae)为海星纲瓣海星目瘤海星科棘皮动物,对其化学成分的报道较少,对其中海星皂苷类成分的研究尚属空白.作者以采自我国南海三亚海域的样本为材料,采用稻瘟霉模型对其皂苷类成分作了系统的活性追踪研究,从中分离得到20个化合物,应用现代波谱技术(<1>HNMR,<13>CNMR,DEPT,<1>H-<1>H COSY,DQCOSY,TOCSY,HMQC,HSQC,HMBC,NOESY,ESI-MS,MS/MS,HRMS等)和化学手段(酸水解、甲基化、糖腈乙酰化、还原乙酰化等)鉴定了其中12个海星皂苷CN-1~CN-12的结构,包括8个新化合物(CN-5~CN-12),分别命名为novaeguinoside A~H.初步的药理活性筛选显示:所鉴定的12个海星皂苷均对稻瘟霉模型显示不同程度的诱导菌丝变形或抑制孢子生长作用(MMDC:63μg/ml~250μg/ml);除CN-5外的7个新化合物中,CN-6,CN-8~CN-12对K-562和BEL-7402细胞具有显著细胞毒作用;经微管蛋白体外筛选模型测试,CN-6,CN-8,CN-10和CN-12具有促微管聚合活性;CN-6,CN-8和CN-10可诱导HL-60细胞向单核-巨噬细胞方向分化,10μg/ml时,90﹪的细胞NBT还原试验阳性,95﹪的细胞具备吞噬功能;另外,CN-6和CN-8对1﹪兔红细胞具有较强溶血作用(ED<,50>分别为12.9和24.8μmol/L).这是我国首次对海星皂苷进行系统的提取分离和化学研究,所获得的8个新皂苷丰富了海星皂苷构效关系研究的原材料,并为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据.该研究也为面包海星这一在我国资源丰富的大型海星的开发利用打下了基础.
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