齐墩果酸的基础研究及其剂型开发

来源 :首届全国肝病治疗进展与临床药学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:www6331758
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齐墩果酸(Oleanolic,OA)为五环三萜类化合物,白色结晶性粉末,无臭、无味,不溶于水,可溶于乙醇、氯仿、丙酮,熔点310℃,比旋度[α]D12+79.5。(氯仿中),其分子式为C30H48O3,分子量为456.71。是一种天然产物化学成份,广泛分布于植物界,如在青叶胆、女贞子、乌梅、木瓜、泽兰等植物中,OA 以游离或结合成苷的形式存在。自20 世纪70 年代该药用于治疗肝炎以来,不断发现新的药理作用,临床得到广泛应用。但目前使用的片剂及胶囊溶出度低,生物利用度极低,有关齐墩果酸的生物药剂学及其剂型的生物利用度的研究较少,其体内代谢过程及药物代谢动力学研究几乎为空白,本研究对其在大鼠体内的药代动力学及生物药剂学进行了首次研究,并将其制备成滴丸,其生物利用度得到了较大的提高,并申请了国家专利。
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