棕矢车菊素的高效全合成研究

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棕矢车菊素一种黄酮类活性分子,中文名:4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基黄酮;4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基苯并吡喃-4-酮;英文名:Jaceosidin。主要用于药理研究,新药筛选和含量测定。棕矢车菊素在肝病、肺病和肿瘤等各个疾病领域中有应用,减少疾病的症状,减轻痛苦有抑制疾病的作用。现阶段棕矢车菊素的制备方法基本都是植物提取的方法,这种方法需要大量溶剂,并且原料有很大的区域性限制;且收率极其低。植物提取得到的浸膏需要用到柱层析分离纯化。因此,想得到大量棕矢车菊素依赖植物提取的方法效率相当低。这样一来,化学合成棕矢车菊素就是相当必要的。化学合成可以高效的更经济的获得大量的棕矢车菊素。棕矢车菊素的合成研究经过文献的查阅后,在合成路线设计时需要避免上述不适合放大生产因素,而且要选择易得原料。通过由最终产物反推得到侧链和主链的合成路线.棕矢车菊素的合成实验在对每步反应进行了优化得到全合成路线,包括两步:第一步,侧链苄基香草酸酰氯的合成;第二步,主链单甲基化产物4及棕矢车菊素的合成。  本文采用全新高效的合成路线,避开文献报道的两条路线的缺点,成功完成棕矢车菊素的全合成,总收率为5.4%。
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