【摘 要】
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为了开发新型抗菌、抗癌药物，我们以没食子酸（3，4，5-三羟基苯甲酸）为先导化合物，经过醚化、酯化、肼解、酰腙化，闭环，五步反应设计合成了取代苯甲醛-3，4，5-三甲氧基苯甲酰腙衍生物，2-取
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为了开发新型抗菌、抗癌药物，我们以没食子酸（3，4，5-三羟基苯甲酸）为先导化合物，经过醚化、酯化、肼解、酰腙化，闭环，五步反应设计合成了取代苯甲醛-3，4，5-三甲氧基苯甲酰腙衍生物，2-取代苯基-（3，4，5-三甲氧基苯基）-1，3，4-噁二唑衍生物和乙酰腙衍生物三个系列共28个。通过元素分析、IR、1H NMR和13C NMR对目标化合物进行了表征，并对其波谱性质，反应条件等进行了系统分析和探讨。结果表明，合成酰腙类化合物5的最佳反应条件为：以乙醇为溶剂，回流条件下反应30min；合成1，3，4-噁二唑类化合物6时，以乙醇为溶剂，回流条件下反应4h，产率提高了3～10个百分点。对部分目标化合物进行抑菌活性测试和离体抗癌活性测试。结果表明，酰腙类化合物5的抑菌作用较弱，但是对前列腺癌细胞PC3抑制活性的较高，其中化合物5a、5b和5g在1μmol／L条件下对PC3癌细胞的抑制率分别为70.6％、53.5％、53.2％。1，3，4-噁二唑衍生物6对前列腺癌细胞PC3也表现出了一定抑制活性，浓度为10μmol／L时，化合物6c对PC3癌细胞的抑制率为80.7％。
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