酰胺键是自然界最常见的化学键之一,广泛存在于有机小分子,天然产物以及药物分子中。传统的酰胺合成方法主要通过胺和羧酸及其衍生物在偶联试剂作用下缩合实现,然而这些方法存在反应底物受限,反应过程中产生大量的废弃物等问题。近年来,过渡金属催化的C–H键胺羰基化反应为高效构建酰胺类化合物提供了温和高效的途径。有机叠氮化物具有出色的反应活性,在化学和材料科学领域用途广泛。有机叠氮化物的合成通常以叠氮化钠作为氮源试剂,但是叠氮化钠的使用存在高毒易爆炸等一些安全隐患,因此寻找合适的试剂来代替叠氮化钠具有一定的重要意义。针对上述问题,叠氮基三甲基硅烷是一种可商购的氮源试剂,在含氮化合物的合成中有着重要应用。本论文主要从过渡金属催化的C–H键胺羰基化反应构建酰胺类化合物出发,在此过程中首先研究了有机叠氮化物的高效绿色合成方法,并利用有机叠氮化合物实现了Pd催化的以CO为碳源,磺酰基叠氮为氮源,与烯醇硅醚的三组分的酰胺化反应构建β酮酰胺类化合物。主要研究成果如下:一、以常用的磺酰氯作为反应原料,实现了碱作用的直接高效合成磺酰基叠氮的方法。反应以三甲基叠氮化硅作为氮源试剂,在高效获得有机叠氮化物的同时也提高了反应操作的安全系数。这种方法操作简单,可适用于有机叠氮化物的克级反应制备。反应机理表明,在反应开始时,碱可同时活化磺酰氯和三甲基叠氮化硅化物。二、以热稳定性较高的烯醇硅醚作为反应的原料,实现了钯催化的C–H键胺羰基化反应。反应以一氧化碳为羰基源,有机叠氮化物作为氮源,通过原位生成异氰酸酯中间体与烯醇硅醚反应合成一系列酰胺类化合物。反应具有无配体、无氧化剂、无添加剂碱、条件温和、原料简单易得等优点。