本文主要从以下几个部分展开：　　 第一部分:　　 PET(Positron Emission Tomography),即正电子发射断层显像是一种用解剖形态方式进行功能代谢和受体显像的影像技术,具有很高的灵敏度和特异性,可以从体外无损伤地、定量地、动态地从分子水平观察药物或代谢物在人体内的生理生化变化,已经成为诊断和指导治疗肿瘤、心血管病和神经精神疾病的最优手段。　　 目前,对PET肿瘤显像剂的研究已经放射性药物化学的重要领域。而氟-18由于其优良的核素性质成为该研究领域中使用最广泛的放射性核素。　　 氟-18标记的氨基酸作为PET肿瘤显像剂的研究已被报道很多,但这些潜在显像剂还存在一些缺陷。本论文合成了3个用2,4-二硝基修饰的氨基酸衍生物,并用硝基取代法成功进行了氟-18标记。对这3个标记终产物进行了荷S180瘤小鼠体内生物分布实验,并与目前研究得比较多的氨基酸类肿瘤显像剂进行了对照实验,显示出一些方面的优势。　　 对新的合成方法进行了探索,对氟代反应中出现的化学问题进行了初步探讨。　　 第二部分:　　 有文献报道吡唑并[1,5a]嘧啶类化合物具有抗肿瘤活性。作为一类CDK2抑制剂,吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物会在肿瘤细胞这类CDK2过度表达的细胞中浓集,但氟-18标记的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物用于PET肿瘤显像方面的研究还未见诸报道。　　 本论文合成了3个氨基酸衍生物及1个5,7-二取代的3位带有氰基的吡唑并[1,5a]嘧啶作为氟-18标记前体,最终得到3个氟-18标记的氨基酸衍生物和2个氟-18标记的吡唑并[1,5-a]嘧啶。并对这些标记物进行了荷S180瘤小鼠体内生物分布实验,其中2个氟-18标记的吡唑并[1,5a]嘧啶类化合物进行了荷S180瘤小鼠小鼠的微型PET显像实验,均能明显区分肿瘤,但腹腔信号较强,有待改进和深入研究。