【摘 要】
：
呋喃环作为一种重要的结构骨架,存在于众多的天然产物、生物活性分子和功能材料中,因此通过简洁高效的合成策略构建呋喃衍生物具有重要的研究意义。本文通过NIS、金催化剂两种物质分别参与烯炔酮活化,形成关键呋喃鎓离子中间体1-73,高选择性的构建了三种类型的呋喃衍生物。该呋喃鎓离子中间体1-73的1位具有亲电性,可以接受亲核试剂进攻;由于呋喃鎓离子的分子极性,中间体1-73的2位上的氢表现出一定的酸性,可
【基金项目】
：
国家自然科学基金（编号:NSF-21502150）
论文部分内容阅读
呋喃环作为一种重要的结构骨架,存在于众多的天然产物、生物活性分子和功能材料中,因此通过简洁高效的合成策略构建呋喃衍生物具有重要的研究意义。本文通过NIS、金催化剂两种物质分别参与烯炔酮活化,形成关键呋喃鎓离子中间体1-73,高选择性的构建了三种类型的呋喃衍生物。该呋喃鎓离子中间体1-73的1位具有亲电性,可以接受亲核试剂进攻;由于呋喃鎓离子的分子极性,中间体1-73的2位上的氢表现出一定的酸性,可以与碱发生反应,概括如下:（1）NIS首次被用于烯炔酮环化形成呋喃环的反应中,利用碘正离子的亲电性,形成碘代的呋喃鎓离子中间体1-73,NIS的阴离子部分-丁二酰亚胺负离子对中间体1-73的2位拔氢,高效、高选择性地构建了16种Z-碘代烯基呋喃。利用溶剂DMSO的亲核性,氧负离子对碘代的呋喃鎓离子中间体1-73的1位进行亲核加成,成功构建了25种2-酰基呋喃衍生物。（2）合成了7种大位阻的双功能化单齿膦配体,辅助金催化烯炔酮环化形成呋喃鎓离子中间体1-73,利用双功能化配体中的路易斯碱对1-73的2位进行拔氢,高选择性的构建了10种E-烯基呋喃。推测反应机理为:配体上的胺基基团作为路易斯碱,拔掉中间体1-73的2位的氢,促使电子反馈,形成烯基。通过Au（I）或I+分别作用于烯炔酮,高效、高选择性构建呋喃衍生物的反应,得到以下结论:（1）呋喃鎓离子中间体1-73的1位具有亲电性,可以接受亲核试剂进攻;2位上的氢具有酸性,可以与碱发生反应形成碳负离子,具有亲核性。（2）通过呋喃鎓离子中间体1-73,I+和Au（I）分别参与烯炔酮环化,成功构建了三种不同类型的51个呋喃衍生物。（3）金属Au（I）和非金属I+都属于软的亲电试剂,在活化炔基基团上具有一定程度上的相似性。三种不同类型的呋喃衍生物被用于大肠杆菌和沙门氏菌的活性测试,其抑菌浓度均大于50μg/ml,抑菌率小于20%,结果显示抑菌活性较差,有待进一步挖掘。
其他文献
近年来,权益资本成本不仅广泛应用于投融资决策和以经济增加值为核心的业绩考核指标中,也成为了学术研究的热点。国外学者一直在致力于从不同角度开发有效的权益资本成本估值模型。其中隐含资本成本估值模型由于不依赖已实现收益,近年来受到学者的青睐。而国内大多数学者往往直接借鉴模型测度权益资本成本,从而进行影响因素分析,并没有对模型在我国资本市场的有效性进行检验。而大多数国内学者在检验模型有效性时,往往从经济角
近年来,党中央出台《关于进一步推进支持农民工等人员返乡下乡创业的意见》《关于坚持农业农村优先发展做好“三农”工作的若干意见》等政策文件,支持各类人员下乡返乡创业,激活农村内部要素,以创业带动就业,促进农村经济的发展。乡村振兴战略的实施,需要各类人才的大力支持。农业院校大学生作为接受过专业知识教育与创业教育的群体,创新创业和责任意识较强,具备农村创业的能力。农业院校大学生应跟随时代潮流,响应国家号召
贫困、不平等一直被视为全球性挑战,特别是对发展中国家而言。“精准扶贫”作为我国扶贫理论与实践的总结与指导思想,在解决区域性贫困方面也发挥了积极作用。中国的区域性贫困常常分布在边界区域,受到政策边界和政府行为的双重影响,产生边界效应,导致行政区划间的矛盾和冲突。随着绝对贫困的逐步消除,在区域一级提出的相对贫困显示了重视空间不平等的必要性,同时也将边界效应推回到人们的视野中。新时代下,如何打开行政边界
经济发展新常态下,我国正处于新型城镇化建设的关键时期,特色小镇是我国推动新型城镇化建设,加快经济转型升级,统筹城乡发展的重要战略支点,通过借鉴国内外打造成功的特色旅游小镇的发展经验,结合当地经济社会发展情况,充分利用自然及文化资源,建设具有当地文化特色的旅游小镇,具有现实意义。成都市五凤镇是成都市唯一的山地古镇,处于成都市半小时交通圈,其面向沱江、背靠龙泉山,是成都市十大古镇中唯一的山地古镇,是拥
在乡村振兴战略背景下,中共中央、国务院出台了《关于实施乡村振兴战略的意见》意见提出:“构建农村一二三产业融合发展体系,让农民合理分享全产业链增值收益。”实现农业供给侧结构性改革、培育农业农村发展新动能、构建现代农业体系是推进农村一二三产业融合发展的内在要求。农民收入的增加、现代农业产业的发展、农村经济的繁荣是推进农村一二三产业融合发展的重要手段。明确了农村一二三产业融合发展是加快转变农业发展方式、
鼓励土地流转和发展多种形式规模经营,不仅可以解决耕地细碎化问题,还是实现农业现代化生产、巩固国家粮食安全和破解农民增收难等问题的主要途径。当前国家不断出台政策引导农地流转来提高农业规模化经营,但目前农地规模化发展程度远远落后于欧美国家。根据农业农村部2017年底公布《中国农村经营管理统计年报（2016）》的数据显示,在全国2亿多农户中,高达78.6%的农户经营耕地面积不足10亩。通过对以往有关农地
城乡体育公共服务的协调均衡发展是新时期城乡统筹工作的重要环节,有利于解决城市化进程中因发展不平衡引起的矛盾,体现了平等公正的社会主义核心价值观。本文运用文献资料法、实地调研法、问卷调查法、数理统计法等研究方法,结合体育学、社会学、经济学相关理论知识,从政策法规、组织管理、财政投入、活动开展、培训指导、体质监测、场地设施7个方面,客观展现当前郑州城乡体育公共服务的发展现状,分析造成体育公共服务城乡差
Majorana费米子满足非阿贝尔统计,是用来执行拓扑量子计算的理想粒子,但是实验上却始终无法找到这种粒子。拓扑绝缘体的发现为寻找Majorana费米子带来了新的曙光,利用拓扑绝缘体近邻耦合超导体可以形成拓扑超导体。由于拓扑物质存在边缘态,而边缘态通常不受扰动的影响,所以可以避免当前量子计算中的退相干和噪声问题,因此有望实现新一代量子计算机-拓扑量子计算机。材料的制备过程中不可避免掺入杂质,通常会
“乡村振兴”作为我国乡村未来发展的重要战略路线,引起了全国上下的重视与参与。近年来,我国居民可支配收入持续大幅增长1,有数据表明2018年我国人均可支配收入为28228元,这为我国居民休闲旅游方式的消费升级提供了经济基础。与此同时,我国城市居民对于乡村旅游这种新型旅游方式的期待值也不断升高,2019年乡村旅游人次比2019年提高10%达到33亿人/年。我国的乡村旅游业发展前景可观,仅是2019年乡
近年来,研学旅游发展成为旅游行业的一个新方向。在火爆的研学旅游市场作用下,如何选择适合小学生的研学旅游目的地越来越受到学校、教师、学生及家长的关注。在国内现有的关于研学旅游的研究中,大多侧重于对市场开发和目的地资源规划等方面的研究,而较少关注研学旅游目的地选择的决策过程。基于此,本文采用了理论与实证结合的方法,在系统梳理国内外有关研学旅游研究进展的基础上,以绵阳市内的小学为例,问卷调查收集影响小学