中药玉竹系百合科（Liliaceae）黄精属植物玉竹[Polygonatum odoratum（Mill．）Druce]的干燥根茎，是我国常用的传统中药材之一，广泛分布在欧洲温带及我国大部分地区。其化学成分有甾体皂苷、强心苷、多糖、黄酮、甾醇、生物碱、氨基酸、鞣质、黏液质等。药理研究表明，玉竹有降血糖、降血脂、强心、扩张血管、降血压、抗肿瘤和增强免疫功能等作用，有着广泛的开发利用前景。近年来，国内外的学者对玉竹的研究较多，其中醇提取物的生物活性引起了天然产物化学家的广泛关注。而对玉竹总皂苷的研究还未见较系统全面的研究报道。 本文选择活性部位玉竹醇提取物进行研究，应用大孔吸附树脂、快速柱层析、正相硅胶柱层析、反相（RpC-18）硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析等多种层析分离技术，从该部位分离得到2个化合物，经UV、ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR、DEPT鉴定为25（R，S）螺甾-5-烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-[β-D-吡喃木糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-β-D-吡喃半乳糖苷（POD-Ⅰ）、25（R）螺甾-5-烯-3β，14α-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-[β-D-吡喃木糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-β-D-吡喃半乳糖苷（POD-Ⅱ），均为已知化合物。 按照五类新药（天然药物）质量标准的技术要求，本文选择POD-Ⅱ作为对照品，采用UV法考察不同显色剂对玉竹总皂苷含量测定的影响，确定了最佳显色方法。为安全、合理、高效的从玉竹中制备降血糖玉竹总皂苷（YZZG），本文根据玉竹总皂苷的理化性质，采用醇提法提取，由于醇提法中玉竹总皂苷的含量主要受到醇浓度、醇量、提取次数和提取时间四个因素的影响，本文设计四因素三水平正交试验，优化了玉竹总皂苷的提取工艺，并用大孔吸附树脂对所提得的玉竹总皂苷进行纯化后，进行含量测定，并计算玉竹总皂苷的转移率。测得玉竹总皂苷的含量范围在3.35～6.34mg／g生药，转移率为50％～90％。建立起来的玉竹中总皂苷提取分离和含量测定的方法为玉竹的质量控制奠定了基础。 初步的体内抗糖尿病药效学研究表明，玉竹总皂苷对链佐霉素诱导的糖尿病大鼠有降血糖活性。其中，化合物POD-Ⅰ、POD-Ⅱ在高通量筛选时对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-1B没有显示出抑制活性。急性毒性实验研究表明，昆明种小鼠单次灌胃给药对玉竹总皂苷的最大耐受量大于10g／kg。