祖师麻是一种治疗风湿痹痛的常用中药。为提高药物浓度、增强抗炎作用、减少全身用药引起的不良反应、降低皮肤毒性，我们从祖师麻中提取出了有效成分，并重点对其体外经皮渗透及体内药动学等进行了研究。本研究建立了祖师麻提取物中三种有效成分（祖师麻乙素、瑞香素-8-O-葡萄糖苷、祖师麻甲素）的高效液相色谱测定方法：采用Prodigy ODS（3）色谱柱（4.60×250mm,5μm），进样量10μL。体外经皮渗透液中同时测定三种主要成分，流动相为甲醇-0.05%磷酸水溶液（18:82），检测波长327nm，流速1.0mL/min。方法中浓度与面积之间呈良好的线性关系满足研究要求。体内经皮给药研究了新西兰家兔血浆样品，并建立三种成分的测定方法，以阿魏酸为内标，采用梯度洗脱，使甲醇与0.05%磷酸水溶液按比例混合，检测波长327nm，流速1.0mL/min。方法中浓度与峰面积比之间呈良好的线性关系，满足研究要求。三种成分在10%乙醇的生理盐水中有较好的溶解度和较高的稳定性，本实验将其作为体外透皮实验的接受介质。采用立式扩散池研究了常用促渗剂氮酮用量对三种成分体外经皮渗透的影响。体外经皮渗透研究表明，三种主要成分从凝胶膏中的经皮渗透符合零级释放过程。物理方法脱毛得到24h总累积渗透量为543.72μg·cm^-2，其透皮速率为14.93μg·cm^-2·h^-1（n=3）。化学方法脱毛得到24h总累积渗透量为1541.21μg·cm^-2，其透皮速率为38.28μg·cm^-2·h^-1（n=3）。三种主要成分在兔体内血药药代动力学过程符合二房室模型。各组单次给药后于不同时间点取血测定，并分别绘制药时曲线。血样数据经过DAS2.1.1药代动力学软件处理，采用二房室模型参数进行分析。祖师麻乙素主要药代动力学参数为: t_1/2（ka）:0.156h; t_1/2α:0.308h; t_1/2β:14.675h; Tmax:0.75h; Cmax:23.02μg mL^-1;AUC:123.533μg h mL^-1。瑞香素-8-O-葡萄糖苷主要药代动力学参数为: t_1/2（ka）:0.147h; t_1/2α:0.243h; t_1/2β:7.542h Tmax:0.75h; Cmax:15.80μg mL^-1; AUC:58.21μg h mL^-1。祖师麻甲素主要药代动力学参数为: t_1/2（ka）:0.462h; t_1/2α:0.975h;t_1/2β:4.926h; Tmax:0.75h; Cmax:5.66μg mL^-1; AUC:18.144μg h mL^-1。研究结果表明，祖师麻提取物的经皮渗透性较好，在体内可迅速吸收，为祖师麻凝胶膏这一新药的研发奠定了基础。