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樟脑是一种双环单萜类非木质林产品,是我国的天然优势资源,也可由松节油的主要成分α-蒎烯经多步反应合成得到。樟脑本身具有广泛的生物活性。将樟脑氧化可得到樟脑酸。樟脑酸及其衍生物表现出多种生物活性。本文以樟脑酸为原料,先将樟脑酸脱水得到樟脑酸酐,然后通过肼或乙二胺分子搭桥,将酰腙、硫脲、磺酰胺和酰肼等生物活性基团引入到樟脑酸分子骨架中去,设计和合成四类具有潜在生物活性的新型樟脑酸衍生物,为樟脑酸的深度开发和利用提供新的途径。本文以樟脑酸为原料,合成了49个新型的樟脑酸衍生物。初步探索了合成条件,利用FT-IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS、HSQC和NOESY等多种方法对所有新化合物进行了结构表征。还测试了目标化合物在杀菌和除草方面的生物活性。主要研究内容和研究成果如下：1.以樟脑酸为原料,经乙酸酐脱水得到樟脑酸酐,再与水合肼进行酰化反应制备N-氨基樟脑酰亚胺,继而在微波辐照和冰醋酸催化下与各种取代苯甲醛缩合,合成得到18个未见文献报道的樟脑酸基酰腙化合物4a-4r。2.以樟脑酸为原料,经乙酸酐脱水制备樟脑酸酐；以取代苯胺为原料制备取代苯基异硫氰酸酯,然后与乙二胺反应得到氨乙基取代苯基硫脲；最后将樟脑酸酐与氨乙基取代苯基硫脲反应,合成得到10个未见文献报道的樟脑酸基硫脲化合物7a-7j。3.以樟脑酸为原料,经乙酸酐脱水制备樟脑酸酐；通过苯磺酰氯与乙二胺反应制备N-苯磺酰基乙二胺；最后将樟脑酸酐与N-苯磺酰基乙二胺反应,合成得到11个未见文献报道的樟脑酸基磺酰胺化合物9a-9k。4.以樟脑酸为原料,经乙酸酐脱水制备樟脑酸酐,然后与芳酰肼发生N-酰化反应,合成得到10个未见文献报道的樟脑酸基双酰肼化合物10a～10j。5.采用离体法测试了所有目标化合物的杀菌活性。发现在50mg·L-1浓度下,樟脑酸基酰腙化合物4f(R=o-Br)、4g(R=p-Br)、4m (R=p-OCH3)、4p (R=p-OH)、4a(R=H)、4h (R=o-NO2)、4i (R=m-NO2)、4k (R=o-OCH3)、4n (R=o-OH),樟脑酸基磺酰胺化合物9a(R=H)、9e(R=m-OCH3),以及樟脑酸基双酰肼化合物10h (R=β-Pyridyl)、10b (R=p-NO2Ph)、10i (R=γ-Pyridyl)、10a (R=Ph)、10g (R=p-FPh),等十六个目标化合物对苹果轮纹病菌的抑制活性显著,抑制率均达90.0%以上。樟脑酸基硫脲化合物7c (R=o-OCH3)、7d (R=m-OCH3)和9h(R=p-Cl)等三个目标化合物对番茄早疫病菌具有良好的抑制作用,抑制率均达86.9%。樟脑酸基酰腙化合物4k (R=o-OCH3)、4a (R=H)和4h (R=o-NO2)等三个目标化合物小麦赤霉病菌具有良好的抑制作用,抑制率在80%-85%之间。其余化合物对五种供试植物病原菌的抑制作用不明显。6.采用油菜平皿法和稗草小杯法测试了所有目标化合物的除草活性。发现在100mg·L-1浓度下,樟脑酸基酰腙化合物4j(R=p-Br)和4r (R=p-Cl)以及中间体2对油菜的胚根生长显示良好的抑制活性,抑制率分别为91.6%、91.4%和86.8%,其余目标化合物对油菜胚根生长的抑制作用不明显。所有目标化合物对稗草幼苗生长的抑制活性均不理想。