系列重要医药化工产品的创新合成与工艺研究——lopinavir侧链B、2,6酸的创新合成、C3合成子的合成及应用

来源 :中国科学院成都有机化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ARMYUN1981
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洛匹那韦是Abbott公司首先合成发现的HIV-1蛋白酶抑制剂。洛匹那韦中的P2部分是其在体内代谢的主要位点。作者以缬氨酸为原料,通过其和丙烯腈的Michael加成,氰基的催化还原和三光气关环三步反应实现了洛匹那韦侧链B的合成。反应收率高(60%),操作工艺简单,成本低。   2,6酸,作为II型液晶高分子材料合成中间体有着重要的工业价值。作者设计了一条以6-甲氧基-2-萘乙酮为原料通过卤仿反应、醚的水解两步反应实现了2,6酸的创新合成工艺路线,工艺收率高达80%。   C3合成子在有机及药物中间体合成中有着重要的价值。研究C3合成子在有机合成中的应用将会有助于本文作者进一步了解C3合成子的各方面性质。同时可以帮助本文作者找到新的合成子使其在有机及医药中间体领域发挥其用途。本文在前人工作的基础上改进合成了苯氧基取代的C3合成子,并研究了其同C负离子及杂原子的亲核取代和亲核加成反应。
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