抗肿瘤药物帕唑帕尼有关物质的合成研究

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通过对帕唑帕尼的合成方法进行探讨,研究帕唑帕尼2个有关物质的合成方法,为帕唑帕尼的质量控制和临床研究提供杂质对照品。采用以2-甲基-5-硝基苯磺酰胺为原料,经磺酰化、还原及偶联得到目标化合物1(Dimer);以对氯甲苯为原料,经傅克反应、氨基化、还原、磺酰化、还原、去保护、偶联等7步反应得到目标化合物2(Trimer)。本研究定向合成了1个帕唑帕尼的有关物质(Dimer),其化学结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确认,在Dimer的合成方法研究中,发现该方法路线新颖、反应条件温和、操作简单、收
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