【摘 要】
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环氧合酶-2(COX-2)在结肠癌的发生过程中具有重要作用。大量的证据表明非甾体抗炎药(NSAIDs)能够抑制结肠癌细胞的发生和生长。同时,临床上也发现环氧合酶-2选择性抑制剂预防
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环氧合酶-2(COX-2)在结肠癌的发生过程中具有重要作用。大量的证据表明非甾体抗炎药(NSAIDs)能够抑制结肠癌细胞的发生和生长。同时,临床上也发现环氧合酶-2选择性抑制剂预防和治疗结肠癌的效果更好。鲁米考昔是一类新型的COX-2选择性抑制剂。它含有羧基,因此带有弱酸性。虽然鲁米考昔具有较低的胃肠道副作用,但其心血管方面的安全性并不高。研究鲁米考昔合成工艺过程中,意外发现其对白血病K562细胞株有一定的抑制作用,表明其具有一定的抗癌活性。本文基于前药原理,设计了16个鲁米考昔的酯化物。目的是改善鲁米考昔的生物利用度和安全性,希望这些化合物能更好地抑制结肠瘤细胞的发育。对鲁米考昔合成工艺的第二步和第四步进行了改进,提高了产率,并采用DCC法酯化。这些化合物的结构已被元素分析、红外、核磁共振证实。体外抗结肠癌活性实验结果显示,低剂量的鲁米考昔酯化物有微弱的抗结肠癌活性;高剂量的鲁米考昔有一定的抗结肠癌活性,表明其主要通过非环氧合酶途径发挥抗肿瘤活性。
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