新型刺槐素衍生物的设计合成与活性评价

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刺槐素(acacetin),化学名5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮,又称刺槐黄素或金合欢素,可从菊花、天然刺槐、雪莲等多种植物中提取获得,属经典的天然黄酮类化合物。刺槐素具有广泛的生物学活性,如抗氧化、抗癌、抗病毒、抗哮喘、抗神经炎抗心血管疾病等作用,但其效能偏低,确切的作用机制不明确。近年来,新的研究发现刺槐素在抗房颤作用、抗痛风以及镇痛方面,表现出了强于临床常用药物的活性(IC50值);但是作为黄酮类化合物,黄酮环的大共轭区域形成的平面结构,导致其水溶性差,不利于口服吸收,体内生物利用度低,成药
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