【摘 要】
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青蒿素是1972年从传统中药青蒿中提取和分离出的一个高效、低毒和对抗药性疟疾有效的新型抗疟药物,其关键结构是1,2,4-trioxane.该文根据环烯醚光氧化搭建1,2,4-trioxane结构
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青蒿素是1972年从传统中药青蒿中提取和分离出的一个高效、低毒和对抗药性疟疾有效的新型抗疟药物,其关键结构是1,2,4-trioxane.该文根据环烯醚光氧化搭建1,2,4-trioxane结构的方法,设计合成了三类青蒿素类似物.1)在青蒿素结构中,C-4位甲基是距trioxane最近的基因,为研究C-4位取代基对其活性的影响研究人员以青蒿素为原料,在酸性条件下降解为双酮,再经过三条不同路线,合成了四个C-4位不同取代基的12-脱氧青蒿素.2)甾体是一类具有特殊生理活性的化合物,研究人员将1,2,4-trioxane结构和甾体结合,以胆固醇为原料,经过0步反应,合成了两个新型的青蒿素类似物.3)为研究青蒿素中C环对构效关系的影响,研究人员设计了一类无C-8位亚甲基的失二碳脱羰青蒿素类似物.研究人员以香芹酮为原料,经过多种尝试,简便地合成了4个光氧化前体环烯醚,并尝试了它们的光氧化反应.之后,研究人员以与香芹酮相对应的薄荷醇为原料,率过类似的途径,合成了一个无C环的青蒿素类似物.上述工作为进一步研究环烯醚光氧化反应和青蒿素类似物合成与筛选奠定了一定的基础.
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