氨基酸羧基的保护研究以及镍催化醇类的α-烷基化

来源 :厦门大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wuzx5858
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
氨基酸是构成蛋白质的基本单元,由多个氨基酸连接形成的聚合物多肽,是一类重要的药物,都很有经济价值。随着近几年来,大量的生物活性多肽被发现,这些多官能团化合物对合成方法提出了更高的要求。在多肽合成中,发展一种选择性、绿色工艺的脱除吡啶甲基的方法是很有必要的。吡啶甲基是多肽合成中一种常见的羧基保护基。这个酯的特点是除了作为羧基的保护基,还能作为“碱性的拉手”使肽能吸附在阳离子交换树脂从而有利于产物的分离和纯化。   本文在以上文献调研的基础上,通过优化条件,得到了Mg/CH3OH作为脱除吡啶甲基的最优方案:使用6当量镁屑,采用甲醇做溶剂,即可将吡啶甲基从氨基酸上脱除下来,得到≥89%的好产率;并通过测试脱除保护后的氨基酸的旋光值,发现产物的旋光值与原料差别很小,说明了Mg/CH3OH是良好的脱除吡啶甲基的方法;并在实验过程中使用高效液相色谱来验证本方法,消旋率约为0.2%。进一步验证了该方法是一种消旋率很低的一种脱保护方法。高级醇在化妆品和制药工业上是一种基础性的原料,文献报道在适当的催化剂如Ru、Ir等配合物下对仲醇的α-烷基化是获得高级醇的很简便的一种方法,但是此类催化剂成本较高,开发一种绿色的,简便的合成方法是必需的。通过文献调研,不断地优化反应条件,探讨出选择使用对空气很稳定的低成本Ni(OAc)2(H2O)4催化合成高级醇具有经济效应。
其他文献
本论文主要针对当前分子电子学研究中的二个关键性问题开展方法学研究,一是如何将目标分子与宏观世界可靠的连接,即在芯片上形成金属电极/目标分子/金属电极组成的分子结;二是如
介孔材料的合成与组装是当前材料学、化学、物理学、生命科学等研究领域的热点。目前,随着对有机-无机自组装合成有序介孔材料的研究的不断深入,有序介孔复合材料合成和应用成为研究的新热点。二氧化钛作为常规的催化剂,有很多自身的优点,所以含钛有序介孔纳米复合材料的合成及应用引起广大学者的热切关注。此外,粉末状催化剂在使用过程中易损失,且不利于回收重复利用,所以催化剂成型对催化剂的工业应用意义重大。本文在催化
随着激光武器自动化程度的提高和短脉冲可调谐激光武器的的迅速发展,迫切要求研制新型的宽带、快速、高透的激光防护器件,因此用于激光防护的光限幅材料成为近几年来激光研究
伴随着现代科技的迅速发展,化学、生物、医药等行业对于物质分离要求越来越高,面对复杂的样品,硅胶基质色谱柱在苛刻的分离条件下(如pH较高或较低时)并不能很好地满足分离要求。人们为了寻找理想的替代基质,逐渐将目光转向了氧化钛、氧化锆、氧化铝甚至氧化铈等无机氧化物。二氧化钛作为新型色谱填料,其物理性质、化学性质稳定,在生物大分子、多糖、核苷酸等物质分离时展现出出色的分离能力,并且当其分离碱性物质时,也有