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目的:本研究旨在通过观察、分析M受体拮抗剂手性异构体[盐酸苯环壬酯（CPG）和去甲基苯环壬酯（DMCPG）]与其靶受体相互作用的分子机制,揭示可能存在的规律性变化和药理学作用特征,为开发优势异构体及先导化合物的合成提供必要的理论依据。方法:我们主要运用放射性配基结合实验和功能实验（抗腺体分泌、抑制平滑肌收缩、对戊巴比妥钠镇静催眠的协同作用）比较手性化合物间药理学作用差异,并建立M受体亚型稳定表达细胞模型,分析其亚型选择性作用机制。结果:（1）R（-）-CPG（Ki=46.49±1.27 nmol/l）与大鼠脑组织M的亲和性最强,R（-）-CPG和外消旋体CPG抗氧化震颤素致腺体的分泌作用(ED50±95%CL值分别为:1.07±0.15和1.10±0.28mg/kg)和抑制肠管平滑肌收缩作用（pA2值分别为:6.80和6.84）比较接近,中枢抑制作用以外消旋体最强。（2）R（-）-DMCPG与M受体的亲和力（Ki=763.75nM）最强,消旋体DMCPG与M受体间还表现出负协同关系（nH=0.42<1）。结合功能实验发现,DMCPG手性药物抗胆碱药理学作用较复杂,R（-）-DMCPG为优映体,R（-）-和S（+）-构像间存在相互作用。（3）经[3H]NMS饱和实验确定稳定表达各受体亚型Bmax值分别为M1为2110pmol/mg.pro,M2为861 pmol/mg.pro,M3为1127 pmol/mg.pro,M4为1055pmol/mg.pro,M5为1179 pmol/mg.pro。并经RT-PCR法进一步确证稳定表达体系的可靠。（4）R-CPG对M1,M3,的选择性强于M2,M4,M5受体亚型。DMCPG对M2,M4受体亚型选择性略高于M1和M3,M5受体亚型,R（-）-DMCPG表现出对M4/M2亚型间的选择性 结论:手性药物对映体是以独立的分子形式产生药理学作用,与M受体间存在立体选择性作用,与M受体亚型间存在一定的选择性作用。