【摘 要】
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法呢基转移酶(Farnesyl Protein Transferase,FPTase)是催化剂致癌ras基因产物Ras蛋白及相关蛋白法呢基化的关键酶.四肽Cys-Val-Ile-Met(CVIM)具有Ras蛋白C-端CAAX四肽的典
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法呢基转移酶(Farnesyl Protein Transferase,FPTase)是催化剂致癌ras基因产物Ras蛋白及相关蛋白法呢基化的关键酶.四肽Cys-Val-Ile-Met(CVIM)具有Ras蛋白C-端CAAX四肽的典型特征,因而能抑制法呢基转移酶的活性(体外试验IC<,50> 150nM).可是其易被蛋白酶水解、膜穿透性低.α,α-二取代氨基酸嵌入肽后被证实可诱导β-转角或3<,10> -螺旋等构象;β,β-二取代-α-氨基酸能限制氨基酸侧链的构象;同时,二者均能增强肽类化合物对蛋白酶的稳定性,提高膜穿透性.这样,该文将α,α-二取代氨基酸及β,β-二取代-α-氨基酸嵌入CVIM四肽,设计并合成了三类四肽模拟物.其中,α-甲基-α-苄基甘氨酸经相转移方法合成;α,α-二甲基甘氨酸经Strecker方法合成;CAAX四肽模拟物采用逐步缩合法合成.另外,该文通过优化反应条件对位阻的α,α-二烷基甘氨酸的保护及接肽均能获得很好的化学收率;同时经研究表明EDC/HOBt是最好的接肽试剂.
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