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光活化化学疗法(PACT)是一种依据光前药理念发展起来的肿瘤治疗新方法。与传统化学疗法相比，PACT对肿瘤组织选择性好，对正常组织毒副作用低;与已经临床应用的光动力疗法(PDT)相比，PACT不受氧浓度的限制，对乏氧肿瘤细胞依然有效。 许多钌(Ⅱ)多吡啶配合物能够在光照条件下发生配体解离，进而与DNA发生共价结合，成为备受人们关注的一类PACT备选试剂。然而，其吸收波长多在紫外-可见光区，对应的组织穿透深度浅，难于发展成为有临床应用价值的光活化化疗药物。镧系掺杂上转换纳米颗粒(UCNPs)可以将近红外光转换为紫外-可见光，为发展近红外光(NIR)活化的PACT体系提供了可能。 在本论文中，我们设计合成了以长链烷基腈类化合物为单齿配体的钌(Ⅱ)多吡啶配合物cis-[Ru(bpy)2(C18H37CN)2]2+，借助长链烷烃间的范德华力相互作用将配合物成功负载到油酸包覆的UCNPs(LiYF4∶25％Yb3+，0.5％Tm3+)表面，并通过表面超分子组装PEG修饰的磷脂分子(DSPE-PEG-Methoxy)赋予纳米复合体系在水溶液中良好的分散特性。该复合体系在避光条件下稳定，在980 nm激光(3 W/cm2)照射下，通过两个单齿配体的解离，实现活性物种[Ru(bpy)2(H2O)2]2+的释放及其与DNA的共价结合。 该研究为构筑NIR活化的光活化化疗药物提供了一个方便易行的策略。