当化合物中含有酰胺类结构时,其生物活性往往会较高。含有酰胺键结构的药物在全部上市药的比重高达25%。现阶段,除个别例子外,有机酸与有机胺的直接酰胺化反应几乎没有被应用于酰胺类化合物的制备,而经典酰胺键的构建或以羧酸衍生物的胺解来实现,或在化学计量大大过量的缩合剂存在的条件下来完成。新近研究证明,简单有机酸与有机胺可在特定条件下用芳基硼酸催化可直接形成酰胺。然而,该反应的通用性,特别是对于多官能团的底物的直接酰胺化,仍然存在一定的挑战。本论文基于先前关于芳基硼酸类催化剂的研究结果,重点筛选更普通的有机硼酸及其衍生物,从中发现催化性能高的催化剂;研究不同结构的酸和不同结构的胺在筛选出的硼酸催化下直接酰胺化的活性,探索相关构效规律。课题主要探索了芳香酸、脂肪酸分别与苄胺、β-苯乙胺、正辛胺和月桂胺在芳基硼酸催化下的直接酰胺化反应以及有氨基酸参与的直接酰胺化反应。结果表明以氟苯作为溶剂,预反应时间为1h,达到氟苯回流温度时反应12h,用苯硼酸作为催化剂时,催化效果较好,且脂肪酸与胺的直接酰胺化反应较芳香酸与胺的直接酰胺化反应好,带保护基的氨基酸与胺的直接酰胺化反应活性降低,芳香酸中连有吸电子基时与胺进行直接酰胺化时收率相对较高。运用~1H NMR、13C NMR对目标产物的结构进行表征,证明其结构是正确的。