HPLC-DAD-ESI-MS引导的柬埔寨柯拉斯那沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分研究

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沉香为瑞香科(Thymelaeaceae)沉香属(Aquilaria)或拟沉香属(Gyrinops)植物受伤后产生的含有树脂的木材,多呈不规则块状或片状。目前国际市场上流通沉香的主要植物来源有白木香(Aquilaria sinensis),马来沉香(Aquilaria malaccensis),柯拉斯那(Aquilaria crassna)和丝沉香(Aquilaria filaria)四种。沉香的化学成分和药理活性受到了国内外学者的广泛关注,且主要集中在来源为A.sinensis和A.malaccensis的沉香。目的:本研究旨在通过对柬埔寨所产的柯拉斯那沉香进行系统的化学成分研究,进一步揭示柬埔寨沉香的化学成分,为柬埔寨所产柯拉斯那沉香的鉴定提供一定科学依据。同时对部分单体化合物的细胞毒和乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试,为柯拉斯那沉香的开发利用提供理论依据。方法:本研究采用超高液相色谱-质谱(UPLC-MS)联用技术、高效液相色谱(HPLC)技术和多种波谱方法,结合查阅文献进行化学成分分离鉴定。其中通过高效液相色谱和薄层层析(TLC)等方法相结合,进行2-(2-苯乙基)色酮聚合物和2-(2-苯乙烯基)色酮等特殊化合物的分离,提高了分离效率并达到了较好的分离效果。采用MTT法、Ellman法分别对部分单体化合物进行细胞毒和乙酰胆碱酯酶抑制活性测试。结果:在UPLC-MS、HPLC等技术和方法的引导下,从柬埔寨柯拉斯那沉香乙醇提取物中分离鉴定了38个单体化合物;包括色酮类化合物33个(1-30),倍半萜类化合物4个(31-34),姜油酮1个(35)。其中新化合物12个(1-10,14-15),新天然产物4个(18-20,33)。对部分单体化合物进行活性测试,结果显示:化合物9、10、11a、11b、14、19、30和32表现出不同程度的细胞毒活性,其中化合物11b对人慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺腺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela的活性明显优于其它化合物。化合物4a、4b、8、11b、12、13表现出了微弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论:本研究从柬埔寨柯拉斯那沉香乙醇提取物中分离得到了5,6,7,8-四氢-2-(2-苯乙基)色酮与倍半萜的聚合物、2-(2-苯乙烯基)色酮等目前在沉香中较为少见的化合物,初步揭示了柬埔寨沉香的化学成分,为柬埔寨沉香的开发利用提供了基础依据。同时,本研究所采用的分离方法也可以为后续的化学成分研究提供借鉴。
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