酮肟醚广泛存在于医药及农药分子中。E或Z构型的酮肟醚在物理性质以及生物活性上存在较大的差异,因此发展立体选择性合成单一构型的酮肟醚具有非常重要的意义。然而传统的合成酮肟醚的方法缺乏立体控制,存在步骤繁琐、产率低等缺点。本论文通过PdCl2(PPh3)2/AgOAc催化体系,以碘笨作为芳基化试剂实现了对2-吡啶醛肟醚的芳基化加成,高效立体选择性地合成了(E)-2-吡啶芳基酮肟醚类化合物。应用这一方法学我们完成了Merck公司黑色素聚集激素1受体拮抗剂的半合成。具体内容包括以下三章：第一章：(1)简述了C-H键活化的意义；(2)肟醚类化合物在有机合成中的应用；(3)金属催化亚胺键H-C=N的C--H键的活化偶联反应；(4)单一构型酮肟醚在医药及农药领域的应用；(5)传统的选择性合成单一构型酮肟醚的方法。第二章：(1)对反应条件的筛选优化；(2)反应底物范围普适性研究；(3)方法学的合成应用；(4)实验部分及产物结构表征。第三章：对课题进行了总结。