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为寻找高效的抗肿瘤抗生素，我们采用抗枯草杆菌法和精原细胞法追踪活性成分，从一株稀有小单孢菌C-3509（Micromonospora echinospora var．Sheshansis）的发酵液中分离到高活性初精品A（C-3509（A））和B（C-3509（B）），C-3509（A）和C-3509（B）主组分的含量分别为70％和85％。理化性质研究表明，C-3509的高活性C-3509（A）和（B）均为脂溶性抗生素；C-3509（A）为浅棕色粉末，C-3509（B）为浅黄色粉末。C-3509（A）和（B）对酸、碱、热及光照都不稳定，水溶液在低温和避光条件下比较稳定。C-3509（A）和（B）易溶于低级醇、乙酸乙酯、二氯甲烷及丙酮，不溶于水。从C-3509（B）的紫外光谱及质谱分析结果推测C-3509（B）可能为烯二炔calicheamicin类抗肿瘤抗生素。C-3509（B）在10或1.0μg／ml浓度时可不同程度地导致质粒pBR322 DNA断裂成碎片；0.1μg／ml时可将质粒pBR322 DNA造成切口，产生开环型和线型DNA。C-3509（B）在1.0μg／ml浓度下作用于HL-60细胞20分钟，用单细胞凝胶电泳法分析，荧光显微镜下可见DNA受损的细胞形同“彗星”状。C-3509（A）和（B）浓度分别低至1.0和0.1μu／ml时，精原细胞法测定为阳性。MTT法测得CDDP、MMC和C-3509（B）抑制Bel-7402细胞增殖的IC50分别为1.00、0.65、0.00612μg／ml，抑制PG细胞增殖的IC50分别为0.77、0.89、0.013μg／ml。克隆形成法测得ADR、MMC、C-3509（B）抑制Bel-7402细胞的克隆形成的IC50分别为0.64、0.27、0.0011ng／ml。按IC50比较，C-3509（B）抑制克隆形成作用分别比ADR和MMC强580和240倍。总之，从理化性质和生物活性来看，C-3509与calicheamicin相似。C-3509有可可能用作免疫偶连物的高效“弹头”而应用与肿瘤导向治疗。 苯醌安莎霉素类Geldanamycin（GDM）是具有多方面活性的抗生素，特异性地结合热休克蛋白90（Hsp90）并抑制其分子伴侣功能，引起一些客体分子，如参与增殖或生存的许多酪氨酸和丝氨酸、苏氨酸激酶在内的细胞信号传递蛋白的去稳定。MTT法测得GDM对肝癌BEL-7402和肺癌PG细胞的生长抑制IC50分别为0.28μmol／L和0.32μmol／L。GDM处理