杨梅素类化合物,作为一种重要的黄酮衍生物,具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、降血糖和抗炎等多种生物活性,近年来人们研究发现此类化合物具有明显的抑菌和抗病毒活性,同时,苯并咪唑是一种重要的杂环类化合物,具有优良的杀菌活性外还具有抗病毒和抗肿瘤等多种生物活性,目前已有部分含苯并咪唑的衍生物用于临床治疗,本文利用活性拼接原理,将苯并咪唑小分子引入到杨梅素结构中,合成了42个含苯并咪唑的杨梅素衍生物,化合物通过1H NMR,13C NMR,19F NMR以及HRMS进行表征。并对所合成的化合物进行了抑制植物病原菌和抗病毒活性测试,同时通过单晶衍射仪确定了化合物4g和6n的晶体结构,以进一步确证系列化合物的结构。采用浊度法对所合成的化合物进行抑菌活性测试,以商品药剂噻菌铜和叶枯唑为对照。实验结果表明:化合物4l、4o、4t、6a、6i和6k对柑橘溃疡病菌（Xac）的EC50值分别为14.4、19.1、21.3、27.8、24.2和20.0μg/m L,优于对照药剂噻菌铜（69.5μg/m L）和叶枯唑（89.5μg/m L）。化合物4l、4p、4u、6a、6d和6e对烟草青枯病菌（Rs）的EC50值分别为10.5、18.1、11.5、22.0、21.7和14.5μg/m L,优于对照药剂噻菌铜（118.9μg/m L）和叶枯唑（55.1μg/m L）。化合物4k、4l、4m、4q、6d、6i和6r对水稻白叶枯病菌（Xoo）的EC50值分别为14.0、17.2、17.2、8.2、20.4、24.9和36.1μg/m L,优于对照药剂噻菌铜（83.1μg/m L）和叶枯唑（60.1μg/m L）。同时,采用剪切叶片对比法,对目标化合物4q进行了水稻白叶枯病菌的活体实验,结果表明:在治疗活性方面,化合物4q的防治效果为（45.2%）,优于对照药剂噻菌铜（30.5%）和叶枯唑（34.8%）,在保护活性方面,化合物4q的防治效果为（48.6%）,优于对照药剂噻菌铜（35.7%）和叶枯唑（41.8%）。扫描电镜实验表明,化合物4q对水稻白叶枯病菌的抑菌作用导致细菌的细胞膜出现褶皱、破损。采用半叶枯斑法对所合成的化合物进行抗烟草花叶病毒（TMV）的治疗、保护和钝化活性测试,以商品药剂宁南霉素为对照,在浓度为500μg/m L条件下,化合物6n对TMV有较好的治疗活性,相应的抑制率为54.1%,优于宁南霉素（49.0%）。此外,化合物6j和6n对TMV表现出显着的保护作用,相应的抑制率分别为61.5和57.6%,优于宁南霉素（55.8%）。微量热泳动（MST）实验表明,化合物6n与TMV外壳蛋白（TMV-CP）结合的Kd值为1.049±0.582μmol/L,优于先导化合物杨梅素（67.269±27.940μmol/L）和对照药剂宁南霉素（1.058±0.285μmol/L）,说明化合物6n与TMV-CP之间有较强的相互作用。