【摘 要】
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吡咯[2,3-b]吲哚啉类型的生物碱广泛存在于植物与微生物中,且具有广谱的生物活性。其中3a,3a′二聚型吡咯[2,3-b]吲哚啉因特殊的连续全碳季碳结构给合成带来了很大的挑战性,本研究论文主要开发以过渡金属铜催化合成3a,3a′二聚型吡咯[2,3-b]吲哚啉和C3a烷氧基取代的吡咯[2,3-b]吲哚啉的高效方法,并直接运用于吡咯[2,3-b]吲哚啉类天然产物的简洁合成。本论文的研究内容包含以下三
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吡咯[2,3-b]吲哚啉类型的生物碱广泛存在于植物与微生物中,且具有广谱的生物活性。其中3a,3a′二聚型吡咯[2,3-b]吲哚啉因特殊的连续全碳季碳结构给合成带来了很大的挑战性,本研究论文主要开发以过渡金属铜催化合成3a,3a′二聚型吡咯[2,3-b]吲哚啉和C3a烷氧基取代的吡咯[2,3-b]吲哚啉的高效方法,并直接运用于吡咯[2,3-b]吲哚啉类天然产物的简洁合成。本论文的研究内容包含以下三个部分:第一部分主要围绕实现二聚型吡咯吲哚啉的一步催化合成。本部分以吲哚氮取代色胺作为模型底物对该反应催化条件的系统优化,包括金属价态、配阴离子、配体、溶剂等。最终确定在双苯并噁唑配体L4/Cu Br2/Cu（Cl O4）·6H2O（12/10/10mol%）的催化下,由烯烃碳胺化启动产生吡咯[2,3-b]吲哚啉C3位叔自由基,通过调控自由基二聚过程,实现色胺的化学选择性自由基环化二聚反应。该方法条件温和,克级反应稳定,并能成功运用于天然产物（±）-folicanthine和meso-folicanthine的简洁合成。第二部分主要围绕实现C3-烷氧化吡咯吲哚啉的一步催化合成。本部分以Cu Br2作为金属催化剂进行深入系统优化,最终在双苯并噁唑配体L3/Cu Br2（12/10 mol%）的催化下,利用氧气作为氧化剂,实现了色胺衍生物的环化烷氧基化串联反应。同时成功将该方法运用于天然产物（±）-CPC-1的简洁合成。第三部分为对上述合成的天然产物及其部分衍生物进行生物活性评价测试。针对尚未报道的潜在活性,实验通过MTT法来评估合成的天然产物及其部分衍生物对HEL、K562、A549、LNcap-四种肿瘤细胞株体外增殖的抑制活性,结果显示测试的样品对四种肿瘤细胞株增殖的抑制率在50%以下。
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