【摘 要】
：
多环螺吲哚是重要的药物母体骨架,具有多样的生理活性和药物活性。本论文主要研究了3,3-二氟取代的吲哚酮亚胺与不同亲核试剂的串联环化反应,成功获得了多种颇具价值的含吲哚
论文部分内容阅读
多环螺吲哚是重要的药物母体骨架,具有多样的生理活性和药物活性。本论文主要研究了3,3-二氟取代的吲哚酮亚胺与不同亲核试剂的串联环化反应,成功获得了多种颇具价值的含吲哚啉结构的多环化合物,具体工作如下:论文的第一部分我们使用Zn（OTf）2为催化剂,实现了2-芳基取代的3,3-二氟-3H-吲哚与3-（2-异腈乙基）-吲哚的Ugi型串联反应,以30-89%的产率得到一系列具有三个手性中心的六环螺吲哚啉化合物的单一非对映异构体。在这一部分还尝试了亲电性更强的2-芳基取代的3-吲哚酮,串联反应也可高效进行,以37-65%的产率得到相应的六环螺吲哚啉目标化合物。论文的第二部分我们使用布朗斯特碱1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯（TBD）为催化剂,实现了2-乙炔取代的3,3-二氟代吲哚酮亚胺与双亲核试剂2-氨基苯并噻唑及2-巯基苯并咪唑的串联环化反应,分别以10-88%和77-92%的产率合成了一系列C2-螺环吲哚啉化合物。在该部分发现当使用2-氨基苯并咪唑作为反应的双亲核试剂时,反应所生成的C2-螺环吲哚啉不稳定,在碱性条件下易开环,从而以42-66%的产率得到多取代的嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物。
其他文献
介电弹性体作为一种新型智能材料,因其大的驱动应变、大麦克斯韦应力、高驱动速度和高能量密度在近二十年里受到广泛关注。其基本元器件由弹性体薄膜及两面涂覆的柔性电极组
振动现象在工程领域中普遍存在,随着现代工业装备复杂化,结构的振动破坏问题越来越严重,亟需发展动力优化设计方法。动力优化过程中有限元分析耗时长,优化效率低,需要发展降
过去几十年来,工业的发展带来了水污染问题和能源问题解决这些问题已迫在眉睫。半导体光催化技术被人们广泛的认为是解决能源问题和水污染问题的有效方法。β-In2S3是缺陷尖
韧皮部输导性农药能够有效防治植物维管束病害和刺吸式口器害虫,并能够提高农药靶向性和利用率,进而减少农药用量提高使用安全性。将植物内源化合物(氨基酸、糖等)与农药分子
随着我国城镇化的速度加快,城市的边界不断向外扩展,在统筹城乡发展的过程中,城乡结合部发展的重要性越来越凸显。但是城乡结合部发展面临土地资源滥用、拆迁矛盾冲突、公共产品供需失衡、环境污染等众多问题和挑战,距离其发展用地储备、要素聚合疏解、基础设施承载、生态环境屏障的功能定位还有较大距离,导致这种现象的原因是多方面的,其中多主体利益诉求冲突是最为主要的原因。由于政府、企业与居民关系的不够协调,基于政府
商用车驾驶室实现升降翻转的动力来源于手动泵腔内所产生的高压油,而手动泵内孔密封球面的加工质量是决定手动泵能否产生高压油的前提条件。传统的人工操作手扳压力机挤压钢珠法存在生产效率低、产品质量稳定性差及合格率低等问题。为有效解决该方法存在的不足,本文研发出一台专用于J6型手动泵内孔处密封球面的自动化加工设备。综合考虑企业拟定的技术要求和传统加工方法将整机设备细分为六个子机构:自动上料机构、自动送料机构
半导体气体传感器的研究工作按照研究目标的不同可以划分为两大类:一种是以合成新型气敏材料为目标,材料制备成功后再探究此材料的气敏性能;另一种是以目标气体的检测为目的,即先确定需要检测的气体种类,然后去设计并合成符合此目标气体检测要求的气敏材料,并做对目标气体进行验证性气敏性能测试。两者所聚焦的问题和目的不同,但是主要的工作基本类似,即需要进行材料的制备和气敏性能的测试。本文的研究工作聚焦于经典的半导
随着知识图谱技术的发展,领域知识图谱的构建逐渐成为研究热点。然而,以往在构建知识图谱时,往往只注重文本中的知识,而忽视了图像、视频等多媒体数据中存在的视觉知识。因此,这些知识图谱在一些可视化问答等方面发挥的作用是有限的。本文将从图像描述文本和图像视觉中获得的实体及语义三元组视为图像的相关语义信息,基于这些语义信息提出了一种多模态知识图谱构建方法,并以与人的行为相关的领域数据为例,获取图像的相关语义
中国古典园林博大精深,为了探究园林内在特性,需要对其路径上的行人进行统计。园林景区内游客数量庞大,且驻点内游客分布情况复杂,若采用传统的人工计数方法不仅耗费大量人力
近几年,随着电网持续快速发展,以及不断深化的电力制度体系改革,电网也不断发展。电网中的科技含量越来越高,设备数量大量增加,新形势下的电网管理要求是对电网运行、检修工作采取新办法,以适应新环境的发展。开展标准化作业需要从深层次的生产基础入手管理,遵循国家电网关于标准化作业的指导意见和指导方针,对生产系统的管理制度进行深度优化,本着“安全生产”,“风险可控”等的生产理念和安全准则,加强管理规范化的实施