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本文以植物化学和现代化学分离理论为基础,在黄硬皮马勃提取物抑菌活性跟踪检测的前提下,对其正丁醇萃取物的化学成分进行了分离纯化,在此基础上对分离得到的单体化合物进行了结构修饰,并比较了单体化合物和结构修饰产物的抑菌活性。研究结果表明:黄硬皮马勃总浸膏及正丁醇萃取物在浓度为10mg/mL时,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),巨大芽孢杆菌(Bacillus megaterium),灵杆菌(Bacillus prodigious),产气杆菌(Enterobacter aerogenes),大肠杆菌(Escherichia coli)等5种细菌均有不同程度的抑制作用,且二者对灵杆菌的抑制作用最为显著。其中总浸膏对金黄色葡萄球菌,巨大芽孢杆菌和灵杆菌的抑制作用明显强于产气杆菌和大肠杆菌。但这两种提取物对土曲霉(Aspergillus terreus),绿色木霉(Trichoderma viride),康氏木霉(Trichoderma koningii)等3种霉菌的抑菌活性不明显。总浸膏对这五种细菌的最小抑制浓度(MIC)均为3.75mg/mL;正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌,产气杆菌,大肠杆菌的MIC为7.5 mg/mL,对灵杆菌的MIC为3.75mg/mL,而对巨大芽孢杆菌没有抑制作用。从黄硬皮马勃正丁醇萃取物中分离得到一个单体化合物,经现代波谱技术鉴定为N,N-二甲基苯丙氨酸,属非蛋白氨基酸类化合物。以该单体化合物为原料,对其碳端(—COOH)进行了结构修饰,制备了甲酯化、乙酯化和丁酯化衍生物,并用波谱技术确认了这三个衍生物的结构。单体化合物S及三种结构修饰产物S-1、S-2、S-3在浓度为5mg/mL时对5种细菌均有不同程度的抑制作用。化合物S和S-1对灵杆菌抑制作用较好,其中S对灵杆菌的抑菌圈透明,MIC为3.75mg/mL。化合物S-1、S-2、S-3在此浓度下,对产气杆菌和大肠杆菌无明显抑制作用,S-3对金黄色葡萄球菌有较好抑制作用。此外,随着酯端碳链的增长,N,N-二甲基苯丙氨酸及其三种结构衍生物S-1、S-2、S-3对灵杆菌、产气杆菌和大肠杆菌的抑菌活性呈现降低的趋势,即活性减弱,且以灵杆菌的规律性最强,对金黄色葡萄球菌和巨大芽孢杆菌的抑菌活性影响不大。