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目的:天麻是我国传统名贵中药,药用历史悠久。天麻素(Gastrodin)和天麻苷元(Gastrodigenin)是天麻的主要有效成分,具有镇静、催眠、止痛、抗惊厥等作用。合成的天麻素除具有上述作用外,还具有增强免疫、延缓衰老、治疗冠心病、高血脂症等作用。目前,合成天麻素已广泛用于临床治疗神经衰弱、血管神经性头痛、神经衰弱综合症和恢复脑功能等,具有显著效果。为了得到药理活性更高,疗效更好的药物,我们合成了天麻素的类似物对羟基苯甲酸葡萄糖苷酰胺类化合物。
方法:对羟基苯甲酸先与不同的胺反应,生成的酰胺再与溴代四乙酰葡萄糖反应,合成了对羟基苯甲酸葡萄糖苷酰胺类化合物。
结果:合成了10个新的酰胺类化合物,并利用红外光谱、核磁共振、质谱等方法确定了它们的结构,与预期的合成结果一致。
结论:本实验采取的先合成酰胺再合成糖苷的方法是行之有效的方法。