近年来，我国的癌症发病率接近于世界水平，而死亡率高于世界水平。癌症死亡率一直居高不下，一个重要原因在于传统抗癌药物药效低、靶向性低以及一些癌细胞易产生耐药性。因此，人们亟待研制出新型的抗癌药物来对抗癌症。多肽类抗癌药物是目前抗癌研究的前沿热点之一，它具备药效高、针对性强、基本原料简单易得等优点，越来越多的科研人员将研究方向转向了多肽类抗癌药物。　　本课题利用对酸碱有响应的聚组氨酸以及脂肪族长烷基链为基础设计合成出两亲性的抗癌多肽，该类抗癌多肽不仅具有非常高的抗癌活性，而且还具有靶向性，能够选择性地杀死癌细胞。　　本论文的主要研究内容包括以下几个方面:　　第一章综述了癌症现状、传统癌症治疗手段的优缺点、抗癌肽以及多肽自组装的研究进展。通过对文献的调研确定了本课题的研究方向:基于脂肪族长烷基链以及组氨酸设计出具有选择性的药效高的两亲性抗癌多肽类药物peptide1及其对照肽peptide2-4，以及在peptide1末端引入菁染料Cy5设计出化合物peptide5。　　第二章介绍了peptide1-5的标准固相合成方法，并且通过高效液相色谱以及生物质谱对它们的结构进行了鉴定。　　第三章通过圆二色实验、透射电子显微镜、动态光散射实验对peptide1-4的二级结构、微观结构以及粒径分布进行了表征，然后在此基础上通过CAC实验确定了peptide1-2的临界聚集浓度。　　第四章对peptide1-5的抗癌活性进行了研究。对照肽peptide3-4没有抗癌活性，peptide1对A549、SKOV-3和MCF-7细胞的细胞毒性半抑制浓度(IC50)分别为4.2、3.1和7.6μM，peptide2的细胞毒性半抑制浓度(IC50)分别为7.6、5.0和10.0μM。流式细胞实验及共聚焦实验表明抗癌肽peptide5进入细胞后主要聚集在除细胞核以外的细胞质中。　　第五章全文总结。