穿心莲内酯类化合物的体外UGT代谢的研究

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目的:研究穿心莲中主要成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的体外葡萄糖醛酸化代谢,阐明其代谢结合位点、参与其代谢的主要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸化转移酶(UGTs)单酶亚型、不同种属对穿心莲内酯类化合物的葡萄糖醛酸化代谢的种属差异、代谢产物的药理活性以及三种主要成分之间联合用药时可能存在的药物药物相互作用(DDI)。方法:(1)体外代谢实验:采用不同种属混合肝微粒体和12种UGT重组单酶体外孵育的方法,对穿心莲内酯类化合物的葡萄糖醛酸化代谢进行研究,包括代谢酶的归属、不同种属对其代谢的种属差异以
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