农药在农业现代化发展过程中拥有十分重要的作用,然而农药的大规模使用,对人类赖以生存的生态环境造成了一定影响。随着人们环保意识的日益增强和对食品安全要求的提高,绿色、高效、低毒、低残留的农药开发成为新世纪农药发展的主题。农药中间体作为制备农药的重要原料,受到了化学工作者和农药专家的广泛关注。对农药中间体传统合成方法进行改进,使其更加绿色高效,符合当今农药开发的主题。芳基α-酮酸酯类化合物是一种重要的医药、农药中间体,具有较活泼的双官能团结构,可转化为许多具有重要官能团的化合物,其传统合成方法具有条件苛刻、流程复杂、局限性大等缺点。因此,研究其高效、简便、广谱性好的合成方法具有重要的理论意义和应用价值。本文主要以苯丙酮、苯乙酮或苯乙酮酸为原料,以氧气为氧化剂,利用“一锅法”合成芳基α-酮酸酯类化合物,并对部分酮酸酯类化合物进行了生物活性研究,以期获得具有良好生物活性的新化合物。本文主要做了以下5方面工作:1、探索了以苯丙酮、苯乙酮或苯乙酮酸为原料,在氧气的作用下,一步合成芳基α-酮酸酯类化合物的新方法。并通过高分辨质谱、1~H和(13)~C NMR对产物的结构进行表征;2、对反应的条件进行优化,得到最优反应条件,提高了产率;3、在最优条件下对底物进行扩展,探究了该方法的普适性;4、对反应的历程进行研究,提出可能的反应机理,并进行了初步验证;5、对部分化合物进行抑菌活性试验。综上,本文发现了一种新颖,简便,高效合成芳基α-酮酸酯类化合物的新方法,并合成了23个未见文献报道的新化合物。该反应以丰富、廉价、绿色的氧气作为氧化剂,且具有很好的区域选择性。对部分化合物进行抑菌活性测试,得到一定的结果。