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近几年研究发现，含有喹唑啉骨架的化合物具有多种药理和生物活性，如：抑菌、抗糖尿病、抗HIV、抗炎、抗结核和抗癌等作用。喹唑啉作为支撑结构，连接不同性质的药效基团，可与多种生物大分子结合，产生多种生物活性。特别是喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物研究领域，表现尤为突出。硒是人体中多数酶的组成成分，也是人体内必需的微量元素之一，它可以起到延缓衰老、抵御疾病、增强机体免疫等功能，从而达到平衡机体内环境的作用。硒化合物通过多种机制多靶点产生抗癌作用，有机硒同无机硒相比，具有生物活性强、利用度高、毒性低、环境污染小等特点。为了创造高效的抗癌活性药物，寻找治疗癌症的新靶点，指导开发治疗癌症的新靶标药物，本论文以邻氨基苯甲酸或取代邻氨基苯甲酸为起始原料，依次经过与甲酰胺反应闭环、与三氯氧磷或氯化亚砜氯化、与二硒化钠反应的二硒化制备，最终合成二喹唑啉二硒醚类目标化合物。合成的6个二喹唑啉二硒醚类衍生物，目标产物及部分中间体通过IR、1H NMR、13C NMR和MS确证其结构。对部分中间体的合成方法进行了合成条件的优化筛选，特别是对6-氨基-4(3H)-喹唑啉酮和4-氯-6-取代喹唑啉类化合物的合成路线进行了讨论，另外还对二[4(3H)-喹唑啉酮-6-基]二硒醚的合成做了初步探讨。对二喹唑啉二硒醚类目标产物采用MTT比色法对6种癌细胞（MDA-MB-435、MDA-MB-231、A549、SiHa、Hela和PC-3）进行体外抗癌活性测试，并且与阳性对照药剂吉非替尼、奥沙利铂、紫杉醇、10-羟基喜树碱和盐酸表阿霉素等5种商品化抗癌药物做对比。结果表明，合成的6个目标产物均具有一定的抗癌活性，其中化合物3a的抗癌活性最为卓越，在10μmol/L的药剂浓度下对测试的6种癌细胞的抑制率（99.7%、81.6%、93.1%、90.6%、94.2%和84.5%）全部优于商品抗癌药物吉非替尼和奥沙利铂。选用MDA-MB-435、A549、SiHa和Hela四种肿瘤细胞对目标产物3a和3f进行LDH稀释实验，并与吉非替尼、奥沙利铂、紫杉醇、10-羟基喜树碱和盐酸表阿霉素这5种商品化抗癌药物的测试结果做对比。结果表明，与自然释放相比，除了3a对MDA-MB-435细胞表现出细胞毒性（P2<0.05）外，化合物3a和3f治疗组没有引发其他测试细胞的细胞毒效应（P2>0.05），与吉非替尼和奥沙利铂类似，具有成为抗肿瘤药物的潜力。