α-倒捻子素对代谢性疾病的影响

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山竹(Garcinia mangostana Linn.)为藤黄科藤黄属植物,主产于泰国、马来西亚、印度尼西亚、斯里兰卡、越南等东南亚国家和地区,我国台湾、福建、广东和海南等地也有引种。山竹果壳一直作为东南亚国家和地区的传统药物用于腹痛、腹泻、痢疾、霍乱、感染性创伤、化脓、慢性溃疡等疾病的治疗。山竹果壳中含有多种药理活性成分,包括双苯吡酮类、黄酮类、蒽醌类、脂肪酸、糖类、蛋白质、无机元素等,其中双苯吡酮类化合物是山竹果壳化学成分研究的重点,也是山竹果壳提取物中主要药理活性物质的来源基础。本论文主要是在前人研究的基础上,对山竹果壳中的主要活性物质α-mangostin在代谢性疾病上的应用进行一定的药理研究,旨在研究α-mangostin对代谢性疾病的预防与治疗是否具有一定药学价值。同时本文评价了山竹果壳提取物在美白防晒化妆品中的应用价值。本文比较了采用闪式提取技术与超声波提取技术和超声波辅助酶提取技术等提取方法对α-mangostin提取率的影响,同时考察了闪式提取技术中液料比、溶剂浓度和提取次数对α-mangostin提取率的影响。使用紫外可见分光光度计测定了山竹果壳提取物对酪氨酸酶活性的抑制,紫外吸收光度法测定了山竹果壳提取物在不同紫外线波段的吸收率,考察了山竹果壳提取物的紫外线屏蔽效果,评价山竹果壳提取物在美白防晒化妆品中的应用价值。α-mangostin在代谢性疾病方面的应用,首先采用体外α-amylase活性抑制实验,初步评价了其在预防与治疗糖尿病药物筛选中的应用价值,之后建立了四氧嘧啶型糖尿病小鼠模型,在给予α-mangostin治疗一定时间后,测定糖尿病小鼠的血糖以及进行葡萄糖耐量试验,进而确定α-mangostin在糖尿病预防与治疗中的应用价值。高脂饮食诱导的肥胖小鼠常用于减肥和降血脂药物的筛选与评价,本文研究了α-mangostin对高脂饮食诱导的肥胖小鼠血脂和糖耐量的影响,根据结果评价α-mangostin在脂质代谢异常疾病中的应用价值。在试验最优化条件下闪式提取山竹果壳中α-mangostin的提取率为6.72%,采用闪式提取技术提取山竹果壳中的α-mangostin提取率高于其他提取技术。山竹果壳正丁醇萃取物和α-mangostin具有抑制酪氨酸酶的活性,同时在紫外线各波段均有一定的紫外线屏蔽作用。α-mangostin能够降低四氧嘧啶型糖尿病糖尿病小鼠的血糖,改善葡萄糖耐量异常,改善糖尿病小鼠多饮、多食、多尿等症状。α-mangostin还能够降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠血清总胆固醇的含量,调节肥胖小鼠的脂质代谢异常。闪式提取山竹果壳中α-mangostin的最优化条件是80%的乙醇水溶液、50:1的液料比提取2次,提取率为6.72%。山竹果壳提取物能够抑制酪酸酶的活性,屏蔽紫外线辐射,具有一定美白防晒化妆品应用前景。α-mangostin能够降低糖尿病小鼠的血糖,改善糖耐量异常,调节高脂饮食诱导的肥胖小鼠血脂代谢异常和糖耐量异常,具有开发成降糖药的可能,同时具有预防和延缓肥胖患者诱发糖尿病的作用。
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