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茶枝柑皮是茶枝柑（Citrus reticulata ‘Chachi’）的干燥成熟果皮，为广东道地药材“广陈皮”的来源和具有悠久历史的药食两用药材品种。本课题组前期已进行以下研究：①应用响应面法，以体外抗氧化活性试验为指标，考察并优化茶枝柑皮抗氧化活性部位的最佳提取工艺；②通过一系列的体外抗氧化实验及D-半乳糖致小鼠衰老模型实验，证实了茶枝柑皮提取物的抗氧化活性；③应用血清药物化学的原理，确定了提取物入血原型成分主要为多种多甲氧基黄酮；④运用细胞氧化应激损伤模型考察了多种多甲氧基黄酮的抗氧化活性。本文以提取物中含量最高的两种多甲氧基黄酮类成分：川陈皮素和桔皮素作为抗氧化活性指标成分，对其体外抗氧化活性进行考察；运用血药浓度法研究为大鼠灌服提取物后，川陈皮素和桔皮素在大鼠体内的药代动力学行为；建立大鼠在体单向肠灌流模型研究提取物中川陈皮素和桔皮素在大鼠小肠的吸收状况，并对影响其吸收的相关因素进行考察。综述本文的研究内容以及结果，概括如下：1.川陈皮素和桔皮素的体外抗氧化活性测定分别运用DPPH法、ABTS法、FRAP法及FENTON法测定川陈皮素和桔皮素单体成分的抗氧化活性。其中DPPH法和ABTS法的实验结果表明其具有一定的清除自由基能力，但FRAP法及FENTON法实验结果表明其不具备足够的还原性，捕捉自由基能力较弱。2.茶枝柑皮提取物的急性毒性药理实验以不同剂量的茶枝柑皮提取物（ECRP）对小鼠进行灌服，对其死亡、体重、行为及排泄等状况进行观察分析。结果表明茶枝柑皮提取物的灌服剂量为无毒级别，已达到保健品的要求标准。3.提取物中川陈皮素和桔皮素的药动学研究建立生物样品前处理及HPLC分析方法，测定大鼠灌服提取物后川陈皮素和桔皮素在不同时间点的血药浓度，应用DAS2.0软件参照非房室模型对数据进行处理分析，计算其药动学参数。川陈皮素：Tmax=3.10±2.70h，Cmax=4.62±0.84mg L-1，AUC0-t=46.67±20.26mg L-1·h，AUC0-∞=66.09±30.01mg L-1·h，t1/2=12.19±1.87h，CL/F=5.315±3.967-1kg-1；桔皮素：Tmax=1.20±0.60h，Cmax=1.43±0.42mg L-1，AUC0-t=8.81±4.24mg L-1·h，AUC0-∞=9.73±4.67mg L-1·h，t1/2=7.66±0.81h，CL/F=26.37±12.54。4.提取物中川陈皮素和桔皮素的大鼠小肠吸收状况研究建立大鼠在体单向肠灌流模型及HPLC分析方法，测定提取物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠段单向灌流前后川陈皮素和桔皮素的浓度，运用重量法对灌流过程中成分浓度受水分流失和吸收的影响进行校正，计算并以吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Kapp）为考察指标，评价提取物中川陈皮素和桔皮素在大鼠小肠的吸收状况。结果表明提取物中川陈皮素和桔皮素成分间在各肠段吸收有显著差异，在空肠段吸收最好，但同种成分在不同肠段的吸收无显著差异。5.影响提取物中川陈皮素和桔皮素小肠吸收状况的因素考察以不同浓度和pH值的提取物灌流液对大鼠十二指肠段进行单向灌流，通过测定并比较不同条件下川陈皮素和桔皮素的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Kapp），评价药物浓度及pH值对川陈皮素和桔皮素在小肠吸收的影响。结果表明在本试验的设计浓度及pH值范围内，提取物质量浓度和pH对川陈皮素和桔皮素在肠道的吸收情况无显著影响。