高血压是目前最为常见的慢性心血管疾病，是导致脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、充血性心力衰竭发病率升高的主要危险因素。沙坦类降压药在高血压疾病的治疗与防治中起着关键作用。高居不下的高血压患病率与病死率，使得研制更加多效、高效的沙坦类降压药来预防治疗高血压及其并发症成为当今热门课题。　　目的：沙坦类药物具有降压稳定、疗效持久、良好耐受性，尤其在预防脑卒中、延缓糖尿病患者以及肾病患者的肾功能恶化、改善左心室肥厚和保护靶器官的方面存在优势，同时不影响缓激肽降解和前列腺素合成，副作用比ACEI小。然而,美中不足之处在于沙坦类在避免缓激肽诱发干咳症状的同时缺少了NO的调节作用。我们希望在阿齐沙坦的基础上引用NO供体来弥补此缺憾，研究寻找降压效果更好的药物。　　方法：在参阅了大量相关文献的基础上，本文对沙坦类药物做了详细介绍，根据当前沙坦类药物研究的新导向，以阿齐沙坦为基础化合物，设计合成了12个新型NO供体型阿齐沙坦衍生物，期望研制成具有高效抗高血压活性同时能够获得NO介导的心血管活性的双重药效降压药。合成方法主要是利用前药原理和药物的拼合技术，将阿齐沙坦与多种NO供体基团结合来完成。同时，鉴于新型沙坦药普拉沙坦较好的临床表现以及市场潜力，本文也设计了创新型普拉沙坦改造物，并且采用了两种不同的合成路线。　　结果：成功合成了12个新型NO供体型阿齐沙坦衍生物以及2个普拉沙坦改造物并通过1H-NMR或质谱证实。对合成的目标化合物进行了初步药效筛选，显示化合物M3具有较好的降压效果，存在进一步研发的价值。　　创新点：本文设计合成的12个NO供体型阿齐沙坦衍生物以及2个普拉沙坦改造物均为未曾报道的新型化合物，具有独创性。同时，通过初步的药效活性筛选出了较为理想的M3化合物。为深入研究NO供体型沙坦类衍生物奠定了基础。