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洋金花Daturae Flos为茄科植物白花曼陀罗Datura metel L.的干燥花,我国大部分省区均有分布。据《中国药典》(2010版)记载,其性味辛温、有毒。归肺、肝经,具平喘止咳、解痉定痛之效,主要用于哮喘咳嗽、脘腹冷痛、风湿痹痛、小儿慢惊和外科麻醉。洋金花叶具有镇咳平喘、止痛拔脓的作用,主要用于治疗喘咳、痹痛、脚气、脱肛和痈疽疮疖。洋金花质地较轻,受花期限制产量较少,而洋金花的叶与花相比产量较大且容易获得。为了充分利用洋金花各部位药用资源,寻找与历来药用部位活性相似的药效物质基础,实现中药资源的可持续利用,本研究对洋金花叶开展了化学成分研究。洋金花干燥叶95%EtOH提取物采用石油醚脱脂后,水层经AB-8大孔吸附树脂处理,分别用水、30%EtOH、70%EtOH和95%EtOH依次洗脱。通过药理学研究,表明30%EtOH洗脱组分具有较强的毒性(LD50为1.72g/kg),为进一步确定毒性成分,确保今后用药安全,对30%EtOH洗脱组分进行系统化学成分分离。综合运用正相硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相ODS等开放柱色谱和HPLC等分离纯化技术,共得到30个单体化合物。通过其理化性质以及IR、UV、MS、CD、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、H MBC、1H-1H COSY和NOESY等波谱学测试手段,确定了其中20个化合物的化学结构。其中包括3个醉茄内酯类化合物、4个生物碱类化合物、5个倍半萜类化合物、5个黄酮类化合物和3个其他类化合物。其中3个醉茄内酯类为新化合物,依次被命名为洋金花叶素A、洋金花叶苷B、洋金花叶素C;其余化合物为:金线连碱、L-色氨酸、naph thisoxazol A、东莨菪碱、(6S,9R)-6-羟基-9-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1,1,5-三甲基-4-环己烯酮、(6S,9R)-6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、(6S,7E,9R)-9-[(β-D-葡萄糖)-氧代]megastigma-4,7-二烯-3-酮、(3S,5R,8R)-3,5-氧代-四甲基环己烯-6,7-双键-9-酮-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、(3S,5R,8R)-3,5-氧代-四甲基环己烯-6,7-双键-9-酮—3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-2-(E-咖啡酸)-α-L-阿拉伯糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚-3-O-半乳糖-(2→1)-吡喃葡萄糖苷、山奈酚-3,7-0-β-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-7-O-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-7-O-吡喃葡萄糖苷、1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷-(E)-3-己烯、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷和托品酸。其中7个化合物是首次从茄科植物中分离得到。本研究对洋金花叶95%EtOH提取物的大孔吸附树脂30%EtOH洗脱部位化学成分进行了系统的研究。研究结果发现,洋金花叶中的化学成分类型以醉茄内酯类、黄酮类、生物碱类为主。为充分利用和扩大洋金花天然植物资源、挖掘具有独特应用价值的天然活性成分及新化合物提供重要的科学依据,进一步为洋金花叶的质量评价、药理作用及临床用药安全奠定坚实可靠的实验基础。