本文研究了3-（3’-吡咯烷）吲哚酮螺环的立体选择性合成方法,并通过两种分子探针的合成及其生物活性研究初步标记细胞迁移作用细胞位点与靶标蛋白,这两项基于有机合成及其应用的研究对抗肿瘤药物的设计、制备及药理研究有着重要指导意义。在在3-（3’-吡咯烷）吲哚酮螺环的立体选择性合成方面,本文研究了曼尼希反应所构建螺环产物的立体构型受金属催化剂种类、手性胺配体、溶剂、温度等因素的影响规律。研究结果表明以2-氧-L-色氨酸甲酯盐酸盐和苯甲醛为底物,ZnCl₂-2,2’-二氨基联苯复合物为催化体系,K₂CO₃为碱,1,4-二氧六环和水（v₁:v₂=9:1）混合溶剂,底物的摩尔比为1:3,反应温度为50℃,以占91%的选择性得到（3R,2’S）构型3-（3’-吡咯烷）吲哚酮螺环化合物,这些结果为进一步研究3-（3’-吡咯烷）吲哚酮螺环的高选择性合成指明了方向。在细胞迁移抑制剂的分子探针研究方面,本文设计与合成了以荧光素或生物素为报告基团、赖氨酸为链接基团、拟肽细胞迁移抑制剂为识别基团的分子探针,质谱分析表明所合成两种分子探针的结构正确,细胞共孵育实验表明此类分子探针能有效标记出迁移抑制剂在肿瘤细胞上的受体蛋白,细胞裂解液共孵育及电泳实验表明分子探针所结合的靶标蛋白分子量约为250 kDa,本文所合成的分子探针为确定细胞迁移抑制剂的靶标及作用机制研究提供了有效物质手段。