血吸虫病预防药氯硝柳胺的控制释放研究

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该文研究了血吸虫病预防药氯硝柳胺的控制释放。氯硝柳胺药物(A)经氢氧化钠及稀盐酸处理后可以改变聚集态结构,固体及稀溶液红外光谱研究证实,处理后药物分子内氢键被破坏,X-射线衍射也证实了药物结构的改变。与A相比,处理后药物B的熔点及比消光系统数有所降低,但药物的水溶性却有提高,A与B杀血吸虫尾蚴的效率并无明显区别。氯硝柳胺可以与(甲基)丙烯氯反应制得可聚合单体。由于单体侧链基因上具有硝基,因此该单体聚合时引发剂AIBN的用量比普通丙烯酸酯的引发剂用量高,而单体的转化率低,所得聚合物的分子量也低。聚合物的释药受聚合物结构及释放介质影响。在聚合物主链中引入亲水性单体可以增大聚合物的释药速率,反之,在聚合物的主链中引入亲油性单体可以降低聚合物的释药速率。聚合物在pH10.0的介质中的释药速率大于在pH为7.0的介质中的释药速率。
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