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提取于中药石菖蒲中的有效成分α-细辛醚广泛应用于临床作为抗癫痫的药物；但是其作用机制并不清楚。在本研究中，本文发现α-细辛醚对培养的大鼠海马神经元的兴奋性和对戊四氮及海人藻酸引起的小鼠癫痫行为产生显著作用。我们采用细胞贴附式的电压钳记录方式，无论是自发发放还是无镁诱发的高频发放的频率均被α-细辛醚浓度依赖性地抑制。在全细胞电压钳模式下，α-细辛醚浓度依赖性地产生明显的内向电流，其EC50浓度约为248±33μM。而且α-细辛醚(1mM)激活的电流能被10μMBMI和100μMPTX所阻断，而对0.3μMSTR不敏感。通过对紧张性GABA电流和微小抑制性突触后电流的检测和验证得知α-细辛醚对海马神经元上相位性电流无影响，但对GABAAR介导的紧张性反应有很大的作用。α-细辛醚能显著延长戊四氮及海人藻酸引起的小鼠癫痫模型的阵挛性发作和强直性发作的潜伏期，并使癫痫发作导致的小鼠死亡率显著下降，由100％下降至60％，总之，α-细辛醚选择性地增强GABAAR介导的紧张性抑制，通过这种抑制影响神经元的兴奋性，提示这种作用对临床治疗癫痫有一定的潜在意义。