精神分裂症（Schizophrenia）是一种具有持续性特点的慢性精神科重大疾病，被评为精神病里最严重的一种疾病。氨磺必利这个被誉为新研发的第二代非典型抗精神病药物的代表，不但具备了第一代和第二代抗精神病药物的所有优点，而且还具有更好的耐受性和安全性，更低的锥体外系副作用的发生率，对治疗急性或慢性需长期维持治疗的患者的精神分裂症的阳性及阴性症状有很好的疗效。本工作通过对文献中所报道的合成路线进行研究分析，针对在实际工业化生产中可能存在的安全性和可操作性的问题，开发了一条合成抗精神分裂症氨磺必利的新路线：以4-乙酰胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯为原料，经过浓硫酸磺化、甲醇水解、五氯化磷氯化和亚硫酸钠还原，然后与溴乙烷反应，再在氢氧化钠的醇溶液中水解得到3-乙基磺酰基-4-氨基-6-甲氧基苯甲酸，最后与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷在三乙胺和氯甲酸乙酯作用下缩合制得目的产物。在合成过程中考察了不同磺化剂、取代基的定位效应、磺化温度、原料配比、脱乙酰基试剂、脱乙酰基反应时间、氯化试剂、氯化溶剂、还原反应中摩尔比、乙基化试剂、酯水解溶剂选择、缚酸剂、精制溶剂等的影响，并进行了反应条件的优化。所得产物经质谱（MS）、核磁共振（~1H-NMR）以及元素分析等方法确认为产品氨磺必利。氨磺必利的总收率约61 %。该路线操作简单且原料易得，更适用于工业化生产。