目的:探讨五酯软胶囊对提高膜性肾病患者FK506血药浓度的作用与CYP3A5基因多态性的相关性,为其个体化治疗提供依据。方法:选择2017年1月至2018年1月,在河南中医药大学第一附属医院肾内科住院或者门诊就诊的患者,临床表现为肾病综合征,经肾穿刺确诊为特发性膜性肾病的患者75例,予以他克莫司初始剂量1mg Bid po治疗,后检测血药浓度始终偏低。将患者按CYP3A5基因代谢酶的表达与否分为(A组)CP3A5代谢酶功能表达型CYP3A5*1/*1型、CYP3A5*1/*3型和(B组)CP3A5代谢酶功能不表达型CYP3A5*3/*3型两组,予以他克莫司胶囊初始剂量为1mg Bid po治疗,在早晚餐前1小时(间隔12h)空腹口服,后加服五酯软胶囊剂量为0.5g Tid po,在三餐饭后半小时内口服。分别检测并记录五酯软胶囊用药前、用药1周后FK506血药浓度、24h尿总蛋白定量及ALB、Scr、AST、ALT、GLU等生化指标,并观察用药期间患者有无感染、血糖升高等不良反应。结果:共有75例患者完成随访治疗,病例无脱落。75例患者中CYP3A5*1/*1型6例,占8.0%,CYP3A5*1/*3型37例,占49.3%,CYP3A5*3/*3型32例,占42.7%,即A组43例,占57.3%,B组32例,占42.7%;A、B两组五酯软胶囊用药后他克莫司血药浓度均高于用药前,差异均具有统计学意义(P<0.05);服用同等剂量他克莫司,A、B两组患者加服五酯软胶囊后FK506血药浓度比服用五酯软胶囊前增加了(3.051±0.774)ng/mL,服药前后对比有统计学差异(P<0.05);用药前和用药后,A组患者的FK506浓度均低于B组,差异均具有统计学意义(P<0.05);A、B两组患者五酯软胶囊用药前及用药1周后的24h尿总蛋白、ALB、Scr、AST、ALT、GLU等生化指标,比较无统计学意义(P>0.05)。结论:五酯软胶囊能显著提高膜性肾病患者他克莫司的血药浓度。当患者使用五酯软胶囊提高他克莫司血药浓度时,应考虑其CYP3A5基因分型,在临床用药时,对于CYP3A5*1/*1型和CYP3A5*1/*3型患者应适当加大FK506的初始剂量,而对于CYP3A5*3/*3型患者可适当减少他克莫司初始剂量,避免不良反应的产生。