吡咯类生物碱是生物碱化学的重要分支之一,多种含吡咯并内酰胺环二酮结构单元的生物碱都具有显著的生理活性,例如抗菌、抗肿瘤及抗病毒等。本文在文献总结分析的基础上,以具有生物活性的1-烷基吡咯并[2,3-c]氮杂(?)-4,8-二酮类化合物的合成为主要研究内容。本文以吡咯、β-丙氨酸、丙烯腈等为原料,经酰基化、酯化、缩合和Michael加成反应等步骤,制备了合成中间体N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(1A)及N-甲基-N-(2-吡咯甲酰基)-β-氨基丙腈(1B),并以之为底物进行烷基化,合成了12个相关烷基化产物N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸酯及N-甲基-N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-氨基丙腈(2a～21),收率68～91%。在该烷基化产物的合成过程中,本文对合成方法进行了创新：以无水碳酸钾为缚酸剂,TBAB相转移催化作用下,化合物1A或1B与烷基化试剂RX进行亲核取代反应,通过控制底物与RX的物质的量之比,可方便地合成不同的烷基化产物,避免了合成该类化合物时需制备和使用多种1-烷基-2-三氯乙酰吡咯。以上述合成所得系列N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸酯为原料,经水解酸化制备相应的酸(3a～3f),在PPA-P2O5作用下,N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经脱水关环,合成了6个目标化合物1-烷基-6,7-二氢-1H，5H-吡咯并[2,3-c]氮杂(?)-4,8-二酮(4a～4f),收率65%～77%。本研究中所合成的化合物均通过重结晶或色谱技术分离纯化,大部分没有文献数据可作比较。主要通过红外光谱、核磁共振氢谱并结合化合物的理化性质对所获得中间体及目标产物进行结构表征,部分化合物还进行了X-射线单晶结构分析。论文中对合成反应条件、反应机理,各波谱数据均进行了讨论和解析。