【摘 要】
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通过高效的合成方法从廉价易得的原料出发来获取高光学纯度的化合物依旧是当前有机合成的难点之一。相较于其他方法,不对称催化无疑是最引人注目的。鉴于手性膦化合物在药物
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通过高效的合成方法从廉价易得的原料出发来获取高光学纯度的化合物依旧是当前有机合成的难点之一。相较于其他方法,不对称催化无疑是最引人注目的。鉴于手性膦化合物在药物化学及有机合成中的重要价值,广大的化学家们开始采用不对称催化来获取手性膦化合物以满足生产及科研需求。为了丰富合成手性膦化合物的方法,本论文研究了α,β-不饱和磺酰胺的不对称膦氢化反应。通过不断优化实验条件,最终我们确定在-40℃条件下以2 mol%的Pincer-Pd为催化剂,以甲苯作为溶剂即可以高达88%的分离收率及98%的ee值实现芳基膦氢对α,β-不饱和磺酰胺的不对称1,4-加成反应,合成出手性的膦磺酰胺化合物,这为后续获取手性膦磺酸配体提供了一条高效便捷的途径。该加成产品在甲醇钠的作用下可转化成相应的手性膦磺酸酯,同时还可以与金、钌等金属进行络合得到手性膦金属络合物。
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