本文简述了姜黄素及其衍生物的抗肿瘤作用研究进展。基于构效关系分析，以提高稳定性和增大水溶性为目的，以姜黄素为起始原料通过羟基保护、甲基化、脱保护、Mannich反应制备了3类24个姜黄素衍生物，其中有13个为姜黄素单曼尼希碱衍生物，10个为姜黄素双曼尼希碱衍生物，1个为含苯并噁嗪环的衍生物。所合成的化合物均未见文献报道，经¹H-NMR、IR和MS等波谱分析确证结构。测定了所合成24个新目标化合物、3个反应中间体以及四甲基姜黄素对人类慢性粒细胞白血病急变细胞系K562细胞的增殖抑制作用。初步药理结果显示，几乎所有的化合物都显示了比姜黄素更强的体外抗癌活性。其中有1个化合物IC₅₀值比姜黄素低4个数量级，IC₅₀值为5 nmol／L，有1个化合物IC₅₀值比姜黄素低3个数量级，IC₅₀值为0.06μmol／L，有14个化合物的IC₅₀值比姜黄素低2个数量级，7个化合物的IC₅₀值比姜黄素低至少7倍以上。初步研究结果显示，本论文所合成的姜黄素衍生物有较好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。