新型邻苯二酰胺类杀虫剂和新型除草剂安全剂的设计合成及活性研究

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农业是我国社会和经济得以良好、和谐发展的重要基础,但受天气、人为等各种因索的影响,植物病虫灾害越来越严重。使用农药是防治植物病虫草害,保护农作物正常生长收获,维持农业可持续发展的重要手段。农业上所用的的农药主要包括杀虫剂、除草剂和杀菌剂三大类。本论文根据目前农业发展的需求,分别从杀虫剂和除草剂安全剂两大类农药入手,进行了—些基础研究,主要包括两部分内容:1.新型邻苯二酰胺类杀虫剂的设计合成和活性研究,自杀虫剂诞生以来,其发展除了受活性、选择新、安全性的限制以外,大部分投入市场的杀虫剂由于其长期、‘过度的使用而使虫害产生抗药性。杀虫剂安全性和抗药性的问题就要求共不断有老品质被淘汰,同时有新结构类型或新作用机制的品种被开发出来。针对这一要求,我们以目前应用较为广泛的邻苯二酰胺类杀虫剂的代表—氟虫酰胺为先导化合物,设计并合成了一个全新的邻苯二酰胺类杀虫剂衍生物,其结构经过了1H-NMR(?)勺确证同以康宽为阳性对照,分别测试了新化合物对小菜蛾,二化螟,甜菜夜蛾幼虫的杀虫活性,活性结果表明此化合物对甜菜夜蛾幼虫有定的杀虫活性。因此,这个新的化合物可能成为一个针对甜菜夜蛾的新型杀虫剂的候选药物。2.新型除草剂安全剂的设计合成和活性初探,除草剂安全剂又称除草剂解毒剂或称作物安全剂、拮抗剂以及保护剂等,它可以不影响除草剂对靶标杂草活性的前提下有选择地保护作物免遭除草剂的药害,还可以用于初步解释除草剂作用靶标和作用机制。安全剂的研究,在美国、德国、日本、瑞士和加拿大最为活跃,俄罗斯、匈牙利等国也在进行。安全剂作为除草剂研究中的分支领域具有广阔的发展前景。安全剂从一个新的角度去利用、完善和开发现有除草剂的功能,为除草剂的研究提供了新途径。然而遗憾的是我国在上世纪80年代末才开始关注除草剂安全剂这一课题,研究工作仍处于起步阶段。近年来,随着现代农业的不断发展,有很多新开发的新型除草剂陆续上市,但是除草剂安全剂的研究明显滞后,已经无法满足现有除才剂市场的需求。鉴于此,本文以已经上市的除草剂发全剂Cyprosulfamide(CSA)为先导化合物,根据新化合物设计的基本原则,设计了18个CSA的衍生物,全部为新化合物,且结构都经过了,IR,1H-NMR,13C-NMR,HR-MS的确证。我们还对新合成的化合物的安全剂活性进行了初步探究,实验用自己合成的CSA作为阳性对照药,进行了四组平行试验,分别测试了合成的18个新化合物减少TCM对玉米幼根生长抑制的安全活性。初步结果显示,有5个新化合物具有一定的安全剂活性,这些活性研究结果和构效关系的系统分析,为进一步结构优化,合成新的、高效广的除草剂安全剂提供了一定的借鉴。
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