新型RSK2抑制剂的衍生及活性研究

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本论文借助计算机辅助的手段,模拟出RSK2激酶分子模型,以RSK2激酶为抑制作用靶标,围绕本课题组之前报道的结构新颖的高活性先导化合物,设计并合成了一系列较好性能的新型RSK2激酶抑制剂,并研究了其作为药物分子的细胞抗肿瘤活性,以此为基础,进行了第二批新型RSK2激酶抑制剂的衍生及活性研究,以探究对先导化合物的结构修饰对活性产生的影响。第一系列(A系列)化合物是苯甲酰肼类化合物的衍生。通过在苯环或者吡啶环上引入吸电子基、给电子基团和氢键给体、受体等,共设计合成16个目标化合物,其中15个化合
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