葛花（Flowers Pueraria）为豆科多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的干花蕾，又名葛条花，是中国的传统药物，长期以来被用于缓解酒后呕吐等症状，主要化学成分是异黄酮类化合物。继对葛花中异黄酮类成分尼泊尔鸢尾异黄酮进行结构修饰后，本课题对另一异黄酮类成分——染料木素进行结构修饰，改善其溶解性和药效，提高生物利用度。染料木素（Genistein，5，7，4’-三羟基异黄酮）是葛花的有效成分之一，具有防治骨质疏松、抗氧化、降血脂、抗肿瘤等作用，有很好的开发应用价值。但其水溶性和脂溶性均较差，影响生物利用度和广泛的应用。 目的：对染料木素进行结构修饰，提高生物利用度和丰富其种类。对染料木素及其衍生物进行活性筛选，以寻找有开发应用前景的化合物。 方法：从葛花中提取其有效成分——染料木素，然后以染料木素为先导化合物，通过曼尼希（Mannich，又称门尼希）反应、烷基化、酰基化和磺化反应等方法，合成了曼尼希碱衍生物、烷基化、酰基化和磺化衍生物。根据反应机理、化合物的理化性质，并结合波谱方法及参考文献报道的数据，鉴定衍生物的结构。初步考察了两种曼尼希碱衍生物盐酸盐的溶解度。 对染料木素及其衍生物的抗氧化作用、抗肿瘤作用进行了初步的体外活性筛选。 结果：合成并鉴定了12个化合物，其中有6个新化合物。结果显示，曼尼希碱衍生物盐酸盐的水溶性明显高于染料木素，可能会提高染料木素的生物利用度。药理活性筛选试验结果表明，磺化衍生物5，7，4’-三羟基异黄酮-3’-磺酸钠的体外抗氧化作用比染料木素强，染料木素衍生物没有明显的细胞毒作用。 结论：本课题染料木素结构修饰的研究为今后染料木素衍生物的研究与开发奠定了一定的基础。